英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获得临床试验默示许可
由生成式人工智能(AI)驱动的临床阶段生物科技公司英矽智能 宣布,公司自主研发的潜在同类最佳 (best-in-class) 泛TEAD抑制剂ISM6331已获得临床试验默示许可,拟用于晚期或转移性恶性间皮瘤或其他实体瘤治疗。 这是继 2024年7月获得美国食品药品监督管理局(FDA)IND批件 后,ISM6331达到的临床开发又一里程碑。 ISM6331靶向转录增强相关结构域(TEAD)蛋白家族,其新颖分子骨架由 英矽智能自有生成化学引擎Chemistry42 设计。
Insilico Medicine
AI制药进展|英矽智能泛TEAD抑制剂在美获批临床,治疗间皮瘤
使英矽智能获得临床试验批件的创新分子数量达到9个。 覆盖大部分内脏器官的薄层组织称为间皮,其中发生的癌症名为间皮瘤,主要由接触石棉引起。 在临床前研发阶段,ISM6331验证了人工智能驱动的创新研发路径,也展示了英矽智能研发团队的顶尖实力。
医麦客News
Cancer Discovery | 靶向MARK2/3可抑制YAP/TAZ依赖性肿瘤
Hippo信号通路在组织再生和癌症进展中发挥重要作用,转录共激活因子YAP/TAZ是Hippo通路的枢纽,受到激酶LATS1/2的磷酸化抑制,一旦从这种抑制中解脱,就可以进入细胞核并与TEAD转录因子结合,进而激活细胞增殖和谱系可塑性相关的转录程序。 该团队开发了一种双sgRNA CRISPR系统以用于对22种癌细胞系进行双敲除筛选,并利用GEMINI算法量化基因冗余程度,发现激酶旁系同源物MARK2和MARK3表现出癌细胞系依赖的强大冗余。 为验证筛选结果,他们在另一含31种癌细胞系的组别中进行测试,发现大多数造血和神经内分泌癌的增殖独立于MARK2/3,而胰腺癌、乳腺癌等则依赖于MARK2/3。
BioArtMED