Nature重磅:三阴性乳腺癌治疗新策略——AKT抑制剂+EZH2抑制剂
三阴性乳腺癌 (TNBC) 有着转移率高、预后差、患者生存率低等特征,是最具侵袭性和最致命的乳腺癌亚型,其缺乏 雌激素受体 (ER) 和 孕激素受体 (PR) ,以及 人表皮生长因子受体2 (HER2) 这几个乳腺癌治疗靶点,也因此得名。 2024年10月9日,哈佛大学医学院的研究人员在国际顶尖学术期刊 Nature 上发表了题为: AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution 的研究论文。 该研究表明, AKT抑制剂 (AKTi) 与 EZH2抑制剂 (EZH2i) 可发挥协同作用,通过劫持乳腺退化机制选择性杀死三阴性乳腺癌,为这种 高度侵袭性癌症类型的临床治疗开辟了新方向。
药时代
Nature重磅:三阴性乳腺癌治疗新策略——AKT抑制剂+EZH2抑制剂
三阴性乳腺癌 (TNBC) 有着转移率高、预后差、患者生存率低等特征,是最具侵袭性和最致命的乳腺癌亚型,其缺乏 雌激素受体 (ER) 和 孕激素受体 (PR) ,以及 人表皮生长因子受体2 (HER2) 这几个乳腺癌治疗靶点,也因此得名。 2024年10月9日,哈佛大学医学院的研究人员在国际顶尖学术期刊 Nature 上发表了题为: AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution 的研究论文。 该研究表明, AKT抑制剂 (AKTi) 与 EZH2抑制剂 (EZH2i) 可发挥协同作用,通过劫持乳腺退化机制选择性杀死三阴性乳腺癌,为这种 高度侵袭性癌症类型的临床治疗开辟了新方向。
精准药物
突破性研究!SU056通过靶向YB-1抑制蛋白翻译,有望成为三阴性乳腺癌的治疗新策略
三阴性乳腺癌(TNBC)是一种高度异质性的疾病,多见于年轻女性群体,具有独特的病理、分子和临床特征,与其他亚型的乳腺癌相比,其患者生存率较低。 YB-1在癌症的发生与发展过程中扮演着重要的角色,其过表达与肿瘤的进展、细胞侵袭力增强及治疗抵抗性的出现紧密相关。 在此前的研究中, 研究人员开发了一种基于氟的鬼臼毒素衍生物——SU056,已在卵巢癌中被确定为一种高效的YB-1抑制剂,可抑制肿瘤进展并与化疗产生协同作用。
云舟生物
【JMC】苏州大学叶娜和中南大学程岩团队报道一种eEF2K降解剂,对三阴性乳腺癌有治疗潜力
作者基于 hits I4 和 C1 的 2- 苯基 -1,2,4- 三嗪 -3,5 ( 2H , 4H ) - 二酮骨架进行结构优化 ,通过 SAR 分析发现了 化合物 36 可以显著抑制 TNBC 细胞系 MDA-MB-231 和 HCC1806 的存活率、增殖和迁移,对 eEF2K 蛋白具有高结合亲和力,并有效诱导其降解 。 此外,在 MDA-MB-231 细胞异种移植小鼠模型中, 36 具有与紫杉醇相当的肿瘤抑制作用,没有明显的毒性 ,表明化合物 36 可以开发为 TNBC 治疗的潜在新疗法。 三阴性乳腺癌( TNBC )是乳腺癌中最具侵袭性的亚型,复发可能性高,总体预后差,占已确诊乳腺癌的 15-20% 。
精准药物
Cell Chemical Biology | 谭蔚泓/吴芩团队鉴定三阴性乳腺癌耐药治疗新靶点
三阴性乳腺癌因其缺乏雌激素受体、孕激素受体和HER2过表达,通常对现有的靶向治疗无效,且病情进展迅速 【1】 。 虽然紫杉醇在治疗早期或转移性TNBC患者中起到了关键作用 【2】 ,但大部分患者在接受治疗5-7个月后会出现耐药性,导致疾病恶化 【3】 。 该研究通过表观遗传小分子抑制剂库筛选,成功鉴定了调控RNA剪接和染色质稳定性的蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 可作为克服紫杉醇耐药性新靶点 。
BioArtMED
化学蛋白质组学在乳腺癌治疗中的创新应用
乳腺癌是全球女性中最常见的恶性肿瘤之一,其中三阴性乳腺癌(TNBC)由于缺乏有效的治疗靶点而具有较高的复发率和死亡率。 化学蛋白质组学作为一种新兴的技术手段,在精准医疗领域展现出巨大的潜力。 Nimbolide与RNF114的选择性降解研究。
科络思生物
迈威生物技术全梳理
9MW2821:首款国产Nectin-4 ADC。 三阴性乳腺癌动物模型中显示其抗肿瘤活性优于已上市的Padcev,在食蟹猴、小鼠体内的安全性均优于Padcev。 临床表现方面,9MW2821 是全球首个在宫颈癌、食管癌以及乳腺癌适应症披露临床有效性数据的靶向Nectin-4 的治疗药物,截至2024年5月23日,目标剂量下累计入组已超过350 例。
医药笔记