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  • 合成致死靶点SMARCA2抑制剂的研究进展及专利分析

    合成致死靶点SMARCA2抑制剂的研究进展及专利分析
    靶向SMARCA2分子开发有两条主要的途径: 一是基于溴结构域的蛋白降解剂(见前期文章: 合成致死靶点SMARCA2: PROTAC蛋白降解剂 (专利综述) )。 另一条是靶向 SMARCA2 的ATP酶小分子抑制剂，这里将分析靶向 SMARCA2 的ATP酶小分子抑制剂的研发进展。 开发选择性的高效的小分子ATP酶抑制剂将是一种更直接的方法来抑制SMARCA2的功能，并以合成致死机制治疗SMARCA4突变的肿瘤。
    精准药物
    SMARCA2 SMARCA4 溴结构域
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    3周前
  • 合成致死靶点SMARCA2: PROTAC蛋白降解剂 (专利综述)

    合成致死靶点SMARCA2: PROTAC蛋白降解剂 (专利综述)
    SMARCA2和SMARCA4是SWI/SNF复合物的亚基，该复合物是一种染色质重塑复合物，是促进基因表达的关键表观遗传调控因子。 SMARCA4功能突变缺失的肿瘤依赖于SMARCA2进行细胞存活，这种合成致死效应是治疗癌症的潜在治疗策略。 SWI/SNF复合物的失活突变与～20%的人类癌症有关。
    精准药物
    SMARCA2 SMARCA4 PROTAC蛋白降解剂
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    1个月前
  • SMARCA2降解剂：靶向增强子重编程，治疗SMARCA4突变型肺癌的新策略

    SMARCA2降解剂：靶向增强子重编程，治疗SMARCA4突变型肺癌的新策略
    非小细胞肺癌(NSCLC)是全球癌症死亡的主要原因，其中SMARCA4基因突变十分常见，会导致SWI/SNF复合物功能失活，目前尚无有效治疗方案。 近年来，一些研究表明，SMARCA2是SMARCA4的合成致死靶点，开发SMARCA2降解剂有望成为治疗SMARCA4突变型肺癌的新策略。 然而，开发SMARCA2的选择性抑制剂存在挑战，因为SMARCA2与SMARCA4的同源性很高，大多数小分子抑制剂会同时作用于两种蛋白。
    精准药物
    SMARCA2 SMARCA4 非小细胞肺癌
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    1个月前