Science丨群雄逐鹿——KRAS药物再添一“将”
KRAS 基因 (Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog) 的突变是癌症发展和转移生长的主要驱动因素。 KRAS蛋白缺乏已知变构调节区域以及KRAS对GTP/GDP皮摩尔的亲和力,都使化合物分子难以企及,因此 KRAS曾经被认为是“不可成药”的靶点 。 KRASG12C 抑制剂的开发促进了寻找新的 KRAS 抑制剂,特别是针对 KRASG12D 的抑制剂的开发。
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Redox Biology | 詹成团队发现靶向ALDH1A1—铁死亡通路增强KRAS靶向治疗疗效
KRAS (Kirsten rats arcomaviral oncogene homolog) 作为胰腺癌(95%)、结直肠癌(35%)和肺癌(25%)等多种癌症中最常突变的致癌基因之一,长期以来被视为“不可成药”的靶点。 尽管如此,药物耐药性的发展仍然是限制这些靶向疗法疗效的关键因素。 铁死亡 (Ferroptosis) 作为一种独特的细胞死亡方式,其特征是细胞内活性氧 (ROS) 产生与多不饱和脂肪酸 (PUFA) 过氧化之间的失衡。
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