Cell | TGF-β和RAS通过调控增强子“联手打造”转移性肿瘤微环境
上皮-间质转化 (Epithelial-to-mesenchymal transitions, EMTs ) 是一种表型塑造过程,在发育、伤口愈合和癌变过程中起到重要作用。 转化生长因子 (TGF-β) 是发育性和成纤维性EMT的重要诱导因子,TGF-β信号和EMT异常与发育异常、纤维化以及肿瘤转移息息相关 【2】 。 既往研究发现,TGF-β通过激活下游SAMD TFs与MARK激活的RREB1 (RAS response element-binding protein 1) 相互作用诱导EMT-TFs和纤维化因子 (fibrogenic factors) 的表达,促进EMT的发生 【3】 。
BioArt
Cell | Ras、Rho 和 Rab 家族 GTP 酶的靶向药物开发
GTP酶及其调节因子作为分子开关,在许多细胞生命活动以及疾病特别癌症和发育疾病中,发挥着关键作用 【1】 。 这些蛋白大多数属于小GTP酶的Ras超家族,包括Ras、Rho、Rab、Arf和Ran家族。 然而,由于GTP酶中核苷酸的结合亲和力较高,并且缺乏变构位点,曾被认为是“不可成药”的靶点。
BioArt
ICE靶标蛋白| RAS系列蛋白产品
RAS蛋白是一种由RAS基因编码的低分子量 GDP/GTP 结合蛋白 ,在细胞生长和分化的信号转导中起关键作用。 在正常的信号转导过程中,RAS以GTP结合形式执行其功能。 它必须通过酶进行修饰,增强其疏水性,与细胞内膜结合。
爱思益普
RAS抑制剂10年发展的经验与教训
近日,美国加州大学在 Nature Chemical Biology 上刊文回顾了RAS抑制剂的十年发展。 全文回顾了RAS抑制剂早期的努力和主要障碍、从 “不可药物” 到作为药物靶标的突破口、以及后续的努力。 早期的努力和最初的主要阻碍。
精准药物