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  • PROTAC技术研究进展→

    PROTAC技术研究进展→
    PROTAC，降解剂。 PROTACs（PROTAC small molecule）作为一个双功能小分子，一端靶向目标蛋白，另一端与体内的E3泛素连接酶结合，在细胞内形成一个稳定的三元复合物，进而通过UPS泛素化并降解目标靶蛋白，同时释放出PROTACs，实现催化循环过程（图1）。 自2001年首次提出，经过二十多年的发展，基于PROTAC技术目前已经有四十种药物进入临床。
    阳光诺和
    E3泛素连接酶 PROTAC技术
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    1周前
  • JACS｜靶向癌症治疗新策略：ClickRNA-PROTAC技术

    JACS｜靶向癌症治疗新策略：ClickRNA-PROTAC技术
    该策略只需更换弹头分子，即可有效降解BRD4、KRAS、NF-κB等多种蛋白质。 ClickRNA-PROTAC克服了不同肿瘤之间E3酶表达水平差异的限制，拓展了PROTAC技术的应用范围（图1）。 然而，由于不同肿瘤中E3泛素连接酶的表达水平存在差异（图2），这限制了PROTAC药物在癌症治疗中的应用范围和疗效。
    BiG生物创新社
    E3泛素连接酶 癌症 PROTAC技术
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    1个月前
  • 靶向癌症治疗新策略：ClickRNA-PROTAC技术

    靶向癌症治疗新策略：ClickRNA-PROTAC技术
    该策略只需更换弹头分子，即可有效降解BRD4、KRAS、NF-κB等多种蛋白质。 ClickRNA-PROTAC克服了不同肿瘤之间E3酶表达水平差异的限制，拓展了PROTAC技术的应用范围（图1）。 然而，由于不同肿瘤中E3泛素连接酶的表达水平存在差异（图2），这限制了PROTAC药物在癌症治疗中的应用范围和疗效。
    抗体圈
    E3泛素连接酶 癌症 PROTAC技术
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    1个月前
  • JACS|靶向癌症治疗新策略：ClickRNA-PROTAC技术

    JACS|靶向癌症治疗新策略：ClickRNA-PROTAC技术
    该策略只需更换弹头分子，即可有效降解BRD4、KRAS、NF-κB等多种蛋白质。 ClickRNA-PROTAC克服了不同肿瘤之间E3酶表达水平差异的限制，拓展了PROTAC技术的应用范围（图1）。 然而，由于不同肿瘤中E3泛素连接酶的表达水平存在差异（图2），这限制了PROTAC药物在癌症治疗中的应用范围和疗效。
    医药速览
    E3泛素连接酶 PROTAC技术
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    1个月前