NEJM丨以inavolisib为基础的PIK3CA突变晚期乳腺癌治疗
研究表明约35%至40%的激素受体阳性乳腺癌会发生PIK3CA激活突变。 此类突变的存在是晚期乳腺癌患者的不良预后因素,也是对磷脂酰肌醇3-激酶 (PI3K) 抑制剂反应的预测生物标志物。 驱动激素受体阳性局部晚期或转移性乳腺癌的三种关键致癌途径 (雌激素受体、CDK4/6和PI3K) 高度相互关联,具有复杂的反馈机制,可能导致适应和对治疗的抵抗。
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登顶国际医学顶刊!PIK3CA突变晚期乳腺癌一线治疗新选择
而 PIK3CA 突变则是这一通路异常的重要“源头”,在HR+/HER2-乳腺癌患者中突变率约为35%-40%。 目前经临床试验数据证实的与PI3Kα抑制剂疗效相关的位点突变位于 PIK3CA 的7、9、20号等外显子(图1),最常见的位点如E545K、E542K和、H1047R等 1 。 2024年10月10日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准Inavolisib联合哌柏西利和氟维司群用于内分泌治疗耐药、 PIK3CA 突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。
允英
海和药物CYH33用于治疗PIK3CA相关过度生长谱和PIK3CA相关脉管畸形的I/II期临床研究完成首例青少年患者给药
海和药物今日宣布,公司自主开发的、具有完全知识产权的选择性PI3Kα抑制剂CYH33的临床研究(CYH33-G208)在中国完成首例青少年患者给药 。 CYH33-G208是一项由上海交通大学附属第九人民医院整复外科林晓曦教授作为主要研究者的I/II期、多中心临床研究,旨在评估CYH33在 PIK3CA 相关过度生长谱(PROS)和 PIK3CA 相关脉管畸形(PRVM)患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和有效性 。 CYH33是海和药物具有全球自主知识产权的全新结构高活性磷脂酰肌醇3-激酶α(PI3Kα)选择性抑制剂。
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