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  • 【JMC】南方科技大学饶海等报道基于N-末端降解的新型PROTACs

    【JMC】南方科技大学饶海等报道基于N-末端降解的新型PROTACs
    蛋白水解靶向嵌合体技术（Proteolysis-targeting chimeras, PROTACs）利用恰当的连接子将目标蛋白（Protein of Interest, POI）配体与E3连接酶配体相连，使POI与E3连接酶之间形成蛋白-蛋白相互作用后被进一步泛素化标记，最后通过泛素-蛋白酶体途径将POI降解 1 。 该技术自2002年诞生以来经历了二十多年的发展，已有多个分子进入临床试验阶段，如Arvinas公司的ARV-471等 2 。 然而，尽管目前已发现超过600种E3连接酶，仅有少数连接酶能够用于PROTACs的设计与开发，如VHL（∼30%） 与 CRBN（∼60%） 3 。
    精准药物
    蛋白酶 N-末端降解 PRO
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    3个月前