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  • 【JMC】一种新型选择性降解MLK3降解剂

    【JMC】一种新型选择性降解MLK3降解剂
    在过去的几十年里，研究人员们已经设计了几种小分子抑制剂来靶向 MLK3 和其他 MLK 家族成员，如 CEP1347 等，已被作为新的研究抗癌药物，但这些化合物的使用受到其低特异性的限制。 针对此类抑制剂的使用缺陷，研究者们以 CEP1347 为药效团，设计并合成了 8 种由 CEP1347 和 E3 泛素连接酶 VHL 配体组成的 PROTACs ，并偶联了不同的连接体( CEP1347-VHL-01−CEP1347-VHL-08 )。 为了确定实现有效降解 MLK3 的最佳连接体长度，研究者们利用 免疫印迹检测多西环素( DOX )诱导的 MLK3 过表达(分别为 A375_MLK3 和 HCC1806_MLK3 )的 A375 和 HCC1806 细胞株，评估合成的 PROTACs 化合物对 MLK3 的降解效率，其中发现化合物 CEP1347-VHL-02 可以实现对 MLK3 的有效降解。
    精准药物
    VHL 降解剂 JMC
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    1个月前
  • 药物设计策略，JMC刊载暨南大学评述靶向溶剂前突变药物开发策略

    药物设计策略，JMC刊载暨南大学评述靶向溶剂前突变药物开发策略
    近日， 暨南大学药学院陆小云教授 在 J Med Chem 上刊载了一篇综述性文章，总结分析了激酶基因组中溶剂前位点突变的一般类型、克服这些激酶溶剂前位点突变的上市药物、临床候选药物、以及下一代激酶抑制剂的 发展、挑战、和机遇 。 靶向溶剂前突变与SMKIs耐药性。 自2001年，第一款小分子激酶抑制剂（SMKIs）伊马替尼获批以来，SMKIs已经成为治疗癌症的主要靶向疗法。
    医药速览
    靶向溶剂 JMC
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    1个月前
  • 【JMC 】一种高效FLT3抑制剂

    【JMC 】一种高效FLT3抑制剂
    该抑制剂对 FLT3 多种突变体和 MV4-11 等肿瘤细胞，以及 FLT3-ITD 突变体相关的 BaF3 细胞均有较强的抑制作用。 此外， SILA-123 对 310 种激酶表现出良好的激酶组选择性。 数据表明 SILA-123 可能是 FLT3-ITD 阳性 AML 有希望的候选药物。
    精准药物
    肿瘤 FLT3 JMC
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    1个月前
  • JMC文章合集 | 中国创新药物研究进展

    JMC文章合集 | 中国创新药物研究进展
    Journal of Medicinal Chemistry 推出主题专刊合集，展示来自中国药物化学界的研究成果，重点关注2021年至2024年间发表在期刊上的文章。 专刊合集的编者按由该期刊青年编辑委员会的两位成员郑州大学余斌教授和四川大学欧阳亮教授撰写 。 我们将编者按进行了编译，方便各位读者了解本期合集，也鼓励中国的研究人员向 Journal of Medicinal Chemistry 提交他们的原创性研究成果、药物注释和独到见解。
    精准药物
    创新药物 JMC
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    2个月前