盐歧化——影响盐型化合物制剂稳定性的重要因素
现阶段,难溶性药物的开发越来越多,提高药物的溶解度是制剂研发中的一个关键问题,增加难溶性药物溶解度的方法有很多种,例如成盐、合成水溶性前药、微粉化、共研末、固体分散体技术、纳米晶技术、自乳化等等。其中成盐是最常见的解决方案,能够有效的提高药物的溶出度和溶解速率。
药事纵横
基于几个简单案例浅谈化合物的保留策略
如要快速搞笑地开发某个化合物的分析方法,实现化合物的有效保留是首要条件。在进行实验前,了解其相关理化参数如pKa、沸点以及pH-LogD关联性是有必要的。
药事纵横
关于酮式-烯醇互变化合物液相分析方法开发的几点思考
作为药物分析人员,在液相分析方法开发阶段可能遇到过这样的化合物:化合物峰型展宽严重,甚至出现谱峰裂分情况。酮式-烯醇互变化合物一般存在如下结构:羰基的邻位碳上即α碳上连接着具有酸性的α-质子。互变异构体是容易相互转化的结构异构体。
药事纵横
盐型化合物的pH-溶解度测定
采用盐型化合物是改善可离子化的化合物成药性质的重要策略。盐型化合物可能改善化合物的结晶性能以利于合成或纯化,也可能提高生物利用度,改善稳定性、引湿性、溶解度、味道等理化性质进而提高化合物的可开发性。
药事纵横
洗脱剂敏感型杂质化合物分析方法开发案例
色谱峰型好坏直接影响方法的灵敏度和重现性,影响色谱峰型的因素有很多,但其本质是化合物的结构特性与色谱的分离特性(流动相、色谱柱)不兼容所致,本文以某杂质化合物分析方法开发为例,展现其峰型优化的全过程并对其分离机理进行浅析。
药事纵横
新锐!Delix Therapeutics完成7000万美元A轮融资
近日,波士顿,临床前神经科学公司 Delix Therapeutics宣布完成 7000 万美元的 A 轮融资。该轮融资由 ARTIS Ventures、RA Capital Management 和创始投资者 OMX Ventures 领投,来自生命科学和迷幻投资基金的多元化财团参与。公司预计将利用所得款项推进两个主要候选药物通过一期临床试验,进一步扩大其名为精神塑性原的新型促进神经可塑性化合物的药物发现平台,并继续快速发展其世界一流的团队。
医药合作投资联盟
化合物强制降解|探索性试验深度分析
化合物强制降解|探索性试验深度分析,多数人可能会认可的是,如果化合物很容易降解,这个实验难点就在于降解产物的分析,包括鉴定、分析方法的建立等,恨不能只要降解出来一点就要鉴定,就要建立针对性的分析方法吧?反之,如果不容易降解,这个实验的纠结之处就在于实验条件的终点如何确定,
药事纵横