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  • 浅谈：FGFR靶向治疗的临床进展

    浅谈：FGFR靶向治疗的临床进展
    成纤维细胞生长因子（ FGF ）通过FGF受体（ FGFR1-4 ）发出信号，协调胎儿发育，有助于组织和全身稳态，但FGFR基因的融合、重排或突变也可能促进肿瘤发生。 在约7.0%的未经选择的癌症患者中可以检测到FGFR基因的改变。 目前，已经开发出了多种FGFR靶向药物，包括泛FGFR抑制剂（ erdafitinib和futibatinib ）、FGFR1/2/3抑制剂（ infigratinib和pemigatinib ），以及一系列更具特异性的药物，其中一些已进入临床使用。
    药渡
    FGFR
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    1个月前
  • 温医大李校堃院士团队蔡跃飘/戴士杰课题组J. Med. Chem.：受体结合肽衍生物用于靶向FGFR肿瘤免疫治疗新策略

    温医大李校堃院士团队蔡跃飘/戴士杰课题组J. Med. Chem.：受体结合肽衍生物用于靶向FGFR肿瘤免疫治疗新策略
    在各种靶向治疗分子中，受体结合肽在癌症治疗中发挥着多种功能，显示出巨大的应用潜力。 分子量适中的受体结合肽具有多种优势，包括易于选择和合成、低免疫原性和毒性、高选择性、可预测的代谢终产物等，因此可以作为小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）或单克隆抗体（mAbs）的替代品。 受体结合肽衍生物用于靶向FGFR肿瘤免疫治疗新策略。
    瓯海生命健康小镇
    FGFR 癌症 蔡跃飘
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    1个月前
  • 近10年FDA批准肿瘤靶向共价抑制剂VS可逆性抑制剂

    近10年FDA批准肿瘤靶向共价抑制剂VS可逆性抑制剂
    分别分析了各自的优势和不足，涉及靶点包括： 蛋白酶体、BTK、EGFR、FGFR 等。 近10年，共价抑制剂药物的复苏。 多种减轻随机共价结合相关的不良反应的方法在药物研发中的应用，刺激了共价抑制剂进一步的发展，尤其是在肿瘤治疗领域。
    精准药物
    FGFR EGFR 肿瘤
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    3个月前
  • 受体酪氨酸激酶：肿瘤靶向治疗备受瞩目的家族

    受体酪氨酸激酶：肿瘤靶向治疗备受瞩目的家族
    受体酪氨酸激酶（RTKs）由60多种跨膜蛋白亚型组成，是细胞因子、生长因子、激素和其他信号分子的受体，包括EGFR家族、IGFR家族、TrkR家族、MCSFR家族、INSR家族、NGFR家族、FGFR家族、VEGFR家族、HGFR家族等。 RTKs不仅是多种细胞因子、生长因子的受体，还具有将酪氨酸磷酸化的激酶活性。 正常生理过程中，RTKs的激活机制大致相同：配体（EGF、FGF、PDGF等）结合RTK胞外结构域后，两个RTK分子首先在膜上发生二聚化。
    抗体圈
    FGFR PDGF 生长因子
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    3个月前
  • Cell | 不同FGFR异构体对血管生成的作用不同

    Cell | 不同FGFR异构体对血管生成的作用不同
    生长因子和细胞因子通过结合其受体的细胞外结构域，并驱动受体细胞内酪氨酸激酶结构域的结合，从而启动下游信号级联。 成纤维细胞生长因子 (Fibroblast growth factorFGF) 受体 ( FGFR ) 是一种酪氨酸激酶，在胚胎发育和癌症中起着关键作用。 该通路复杂且受到严格调控.受体由外显子 8 与外显子 9 的选择性剪接产生两种异构体，剪接产生受体异构体 IIIb 和 IIIc。
    BioArt
    FGFR 血管生成
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    3个月前