造福数百万患者!这类疗法正在改变癌症治疗
乳腺癌是全球范围内第二常见的癌症。 根据国际癌症研究机构(IARC)统计,超过80%的乳腺癌为雌激素受体阳性(ER+)。 近年来, 针对ER的蛋白降解疗法已一跃成为重要的乳腺癌治疗模式,得到了业内的广泛看好,也引来罗氏、阿斯利康、辉瑞等大型药企纷纷布局,药明康德亦有幸能为其中的多 款 疗法进行赋能 。
药明康德
药渡Cyber解析G蛋白偶联雌激素受体介导的2, 4, 5-三甲基吡啶-3-醇类衍生物发现和优化
本研究介绍了2,4,5-三甲基吡啶-3-醇类似物的合成和抗炎活性评估,该类化合物对TNF-α和IL-6诱导的炎症具有双重抑制作用。 基于3D形状的靶点识别、建模和对接,确定了化合物 6-26 是G蛋白偶联雌激素受体1(GPER)最有效类似物,该类似物在改善炎症和恢复结肠粘膜完整性方面表现出显著功效。 这些发现表明GPER选择性化合物 6-26 有希望作为IBD的候选治疗药物。
药渡
Adv Sci丨邓蓉团队发现乳腺癌内分泌治疗耐药的新机制及其干预策略
雌激素受体阳性 (ER+) 是乳腺癌最常见的分子分型,约占所有患者的70% 【1】 。 由于此类乳腺癌的发生发展对雌激素-ER轴的强烈依赖,抑制雌激素生成的芳香化酶抑制剂和雌激素受体拮抗剂是术后患者辅助内分泌治疗的主要用药。 已报道的内分泌治疗耐药机制很多,针对其耐药机制已被批准在临床上使用或者进入临床试验的药物主要有雌激素受体降解剂、CDK4/6抑制剂、HDAC抑制剂、PI3K/AKT/mTOR通路相关抑制剂、受体酪氨酸激酶抑制剂等。
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