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  • Cell Rep Med:类器官在CDK12/13降解剂YJ1206与AKT通路抑制剂联合治疗策略中的研究与应用

    Cell Rep Med:类器官在CDK12/13降解剂YJ1206与AKT通路抑制剂联合治疗策略中的研究与应用
    细胞周期依赖性激酶12/13（Cyclin-dependent kinases 12/13，简称CDK12/13）是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在调控基因转录延伸、DNA损伤响应和基因组稳定性维持中起着关键作用。 近年来，CDK12/13在多种恶性肿瘤中的作用受到了广泛关注。 研究表明，CDK12/13的功能丧失突变在多种癌症中普遍存在，尤其是在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）中，其突变率可达5%至7%。
    药精通Bio
    CDK12/13 CDK12/13降解剂 CDK12
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    1个月前
  • 【JMC】丁克课题组等报道可口服的高选择性CDK12/13降解剂ZLC491

    【JMC】丁克课题组等报道可口服的高选择性CDK12/13降解剂ZLC491
    继 9 月 30 日和 10 月 4 日在 Cell 子刊 Cell Reports Medicine 杂志背靠背发表两篇关于 CDK12 的前沿研究，揭示 CDK 12 突变驱动癌症发展的具体机制后， 中国科学院上海有机化学研究所 丁克研究员 与密歇根大学 Rogel 癌症中心 Arul Chinnaiyan 教授 在 CDK12/13 小分子调控剂工作上再有新的研究进展。 能够同时调控激酶功能与骨架功能的小分子降解调节剂技术受到科学家关注并相继报道靶向 CDK12/13 小分子降解剂研究。 例如， Gray 课题组以及杨波课题组相继报道选择性降解 CDK12 的 BSJ-4-116 及 PP-C8 （图 1 ），并展现出与 PARP 抑制剂的协同效用。
    精准药物
    CDK12 癌症
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    1个月前
  • 丁克团队等2连发：口服CDK12降解剂的开发及在前列腺癌中的潜在应用

    丁克团队等2连发：口服CDK12降解剂的开发及在前列腺癌中的潜在应用
    近年来，CDK12基因突变型前列腺癌（PCa）的研究揭示了其与基因组不稳定性及耐药性密切相关。 然而，CDK12突变是如何驱动癌症发展的具体机制仍未得到充分理解。 CDK12 缺失驱动前列腺癌进展的分子机制。
    精准药物
    CDK12 前列腺癌
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    1个月前
  • 几乎完全抑制肿瘤生长！口服蛋白降解剂登《细胞》子刊

    几乎完全抑制肿瘤生长！口服蛋白降解剂登《细胞》子刊
    根据世界癌症研究基金会（WCRF）统计，前列腺癌是全球第四常见的癌症类型。 虽然许多前列腺癌进展缓慢，但部分亚型可能较具侵袭性、容易转移。 这周，Chinnaiyan教授团队在《细胞》子刊 Cell Reports Medicine 当中接连发布两篇研究报告，除了揭示CDK12变异驱动前列腺癌进展的机制外， 还开发了一款可口服的CDK12/13降解剂。
    药明康德
    CDK12 前列腺癌 口服蛋白降解剂
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    1个月前