【JMC】王少萌等报道口服有效的BRD9降解剂CW-3308,有望用于滑膜肉瘤和横纹肌样肿瘤
近期,密歇根大学王少萌团队在 Journal of Medicinal Chemistry 杂志上发表了题为“ Discovery of CW-3308 as a Potent, Selective, and Orally Efficacious PROTAC Degrader of BRD9 ”的研究论文。 该研究报道了一个高效的靶向降解 BRD9 的 PROTAC 分子 CW-3308 ,该分子在小鼠体内实现了 91% 的口服生物利用度,单次口服剂量有效地将滑膜肉瘤 HS-SY-II 异种移植肿瘤组织中的 BRD9 蛋白降低了 >90% ,并有效抑制小鼠 HS-SY-II 异种移植瘤的生长。 BRD9 在非小细胞肺癌,肝细胞癌,小儿横纹肌瘤,前列腺癌,宫颈癌等多种癌症中过表达,是一个潜在的癌症治疗靶点。
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