勃林格殷格翰加速开发新型精准肿瘤疗法
勃林格殷格翰和 Circle Pharma (以下简称Circle)公司宣布了一项新的研究合作和许可协议, 共同开发同类首创的细胞周期蛋白抑制剂以阻止肿瘤细胞生长,为难治性肿瘤患者带来希望 。 不受控制的细胞增殖是大多数肿瘤细胞的共同特征,也是肿瘤形成的驱动力。 Circle 开发出一种直接抑制细胞周期蛋白(调节细胞分裂的蛋白质)的大环疗法, 为克服以上问题提供了可能的解决方案。
勃林格殷格翰中国
高效降解13种常见KRAS突变体,创新PROTAC分子登《科学》
KRAS 基因突变是人类癌症中最常见的基因突变之一。 然而KRAS蛋白也是著名的难于成药靶点,虽然近年来针对KRAS G12C突变体的共价抑制剂获得FDA的批准上市,打破了KRAS的不可成药性,然而仍然有多种其它类型的 KRAS 基因突变能够激活KRAS的活性,这给利用小分子药物抑制多种KRAS突变体的活性带来了挑战。 近日, 邓迪大学(University of Dundee)和勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司的科学家合作,开发了一种能够降解多种KRAS突变体的广谱靶向蛋白降解疗法,为治疗多种难治性癌症提供了新选择。
药明康德
BI、拜耳挑战Enhertu在非小细胞肺癌主导地位
在针对非小细胞肺癌(NSCLC)中一种罕见且关键的人类表皮生长因子受体2(HER2)突变患者的治疗上,阿斯利康/第一三共的ADC药物Enhertu地位目前可能难以撼动。 在2024年世界肺癌大会上,勃林格殷格翰(BI)、拜耳公布了他们研发的新型口服药物——Zongertinib和BAY 2927088,均展现出挑战当前市场领导者Enhertu的潜力,在各自的1b期和1/2期试验中获得了66.7%和72.1%的客观缓解率,试验中均招募有HER2突变肺癌患者。 Zongertinib是一种正在开发中的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
一度医药
HER2突变肺癌新希望!勃林格殷格翰创新肿瘤疗法Zongertinib效果显著
Beamion LUNG-1 Ib期研究达到了主要终点,研究数据显示,客观缓解率(ORR)为66.7%,这一结果由中央独立盲态审查(BICR)评估。 在脑转移患者中也观察到初步疗效,颅内缓解率为33%,疾病控制率(DCR)达到74%。 Zongertinib整体耐受性良好,主要为轻度且可控的治疗相关不良事件(TRAE),因毒性导致的停药率较低,仅为3%。
勃林格殷格翰中国
PDE4B抑制剂fast-follow者海思科和人福,紧追勃林格殷格翰
First in Class 类新药虽是全球生物医药公司的最高追求,但对于国内多数医药公司来说,以目前的实力可能还难以企及。 follow 策略仍旧是目前国内多数创新药开发者的首选。 勃林格殷格翰 作为 PDE4 B 抑制剂 开发的先驱, Nerandomilast ( BI 1015550 ) 目前已进入到治疗 特发性肺纤维化和进行性纤维化性间质性肺疾病 Ⅲ 期 临床试验阶段。
新药前沿
J Med Chem| 血脑屏障穿透型GPR88受体激动剂BI-9805的发现历程
近日, 勃林格殷格翰 制药公司在 J Med Chem 上报道了一种能够透过血脑屏障的GPR88受体激动剂的发现历程。 全文介绍了当前GPR88受体激动剂研发的进展和不足,并介绍了勃林格殷格翰在此方面做出的努力、取得的成果和经验。 然而,鉴于BI-9805相关实用性,勃林格殷格翰已经将其以及一个阴性对照放在其开放式创新门户( opnMe.com )供大众免费使用。
医药速览
【JMC】勃林格殷格翰披露KRAS(G12D)PPI抑制剂BI-2852发现历程
勃林格殷格翰 在癌症领域有重大布局,其中针对KRAS靶向抑制剂的研究投入了不小的精力,其针对KRAS G12D 激活态非共价抑制剂 BI-2852 已经处在临床前的研究阶段。 本周,勃林格殷格翰在医药顶刊杂志 J Med Chem 上刊载了其在KRAS G12D 激活态PPI抑制剂的研发过程中针对 金属离子(尤其是钯金属盐残留)干扰 对生物试验的影响进行了报道,同时也报道了其高通量筛选发现靶标苗头化合物的研发流程,以及后续的生化验证。 高通量筛选发现苗头化合物。
精准药物
谨慎,别被骗了!钯金属残留在KRAS(G12D)PPI抑制剂发现中造成的事故
勃林格殷格翰 在癌症领域有重大布局,其中针对KRAS靶向抑制剂的研究投入了不小的精力,其针对KRAS G12D 激活态非共价抑制剂 BI-2852 已经处在临床前的研究阶段。 本周,勃林格殷格翰在医药顶刊杂志 J Med Chem 上刊载了其在KRAS G12D 激活态PPI抑制剂的研发过程中针对 金属离子(尤其是钯金属盐残留)干扰 对生物试验的影响进行了报道,同时也报道了其高通量筛选发现靶标苗头化合物的研发流程,以及后续的生化验证。 高通量筛选发现苗头化合物。
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