大市场：中国原创小分子，阿片镇痛新药泰吉利定推出市场

术后疼痛为最常见的急性疼痛，对患者的手术康复具有极其重要的影响。解放军总医院第一医学中心麻醉科米卫东教授团队在2023年7月发表于《柳叶刀》子刊《柳叶刀——区域健康（西太平洋）》（The Lancet regional health-western pacific）的有关中国急性术后疼痛（CAPOPS）的报道指出，中国手术患者术后发生中重度急性疼痛高达48.7%。在不同手术类型中，中重度疼痛的发生率最高的患者分别来自烧伤和整形外科（73.1%）、胸外科（62.9%）、产科（62.0%）以及骨科（54.1%），这些数据提示了术后疼痛管理的迫切需求。

据药融云数据显示：2024年1月31日，国家药品监督管理局（NMPA）发布的公告，江苏恒瑞医药股份有限公司自主研发的国内首个1类阿片类镇痛新药—富马酸泰吉利定注射液（商品名：艾苏特®）在我国获批上市。

本品是一款偏向性μ阿片受体/MOR激动机制新药，此前研发代码为SHR8554。本次获批的适应症为腹部手术后出现的中重度疼痛，它通过高效激活G蛋白通路并减轻对胃肠道和呼吸系统的β-arrestin通路影响，实现了在镇痛效果的同时，明显减少了传统阿片类药物常见的副作用，如胃肠功能障碍和呼吸抑制。

此前在2023年12月，恒瑞医药已递交用于骨科手术后中重度疼痛的新适应症上市许可申请，并已被国家药品监督管理局接受审核。具体而言：

此次上市申报基于2/3期临床试验SHR8554-203，SHR8554-203研究是一项评估SHR8554注射液用于骨科手术后镇痛的有效性和安全性研究，该研究主要疗效指标是开始给予负荷剂量试验用药品后24h内静息状态疼痛强度差异的时间加权和（SPID24），次要疗效指标包括不同时间点的静息/运动疼痛强度差异时间加权和（SPID）、首次接受补救镇痛药物的时间、补救镇痛药物的累积使用量、镇痛满意度评分和安全性等。

该研究共纳入441例受试者，3期临床阶段中，手术结束后的4小时内满足所有入选标准且不符合任一排除标准的受试者按照1:1:1:1随机进入SHR8554注射液1.0+0.05mg组、SHR8554注射液1.0+0.1mg组盐酸吗啡注射液组和安慰剂组中的某一组。

研究结果显示，主要研究终点结果达到方案预设的优效标准，表明SHR8554注射液能够有效治疗骨科手术后中重度疼痛，减少补救药物用量，显著提高受试者对镇痛治疗的满意度。

截止2024年1月3日，SHR8554注射液相关项目累计已投入研发费用约1.66亿元。

关于G蛋白偏向性μ阿片受体/MOR激动机制新药：

国外已有同类产品 Trevena 公司开发的 Oliceridine（商品名：Olinvyk）于 2020 年在美国获批上市销售。江苏恩华药业股份有限公司已获得 Trevena 公 司独家授权许可，Oliceridine/富马酸奥赛利定注射液于 2023 年4月28日在国内获批上市。

总结：

当前，术后疼痛管理在中国面临严峻挑战，尤其是中重度急性疼痛的高发率，特别是在烧伤整形、胸外、产科及骨科等科室尤为突出，凸显了加强术后疼痛管理的紧迫性。未来，随着医疗科技的进步，新型镇痛药物的开发成为缓解这一问题的关键。江苏恒瑞医药自主研发的富马酸泰吉利定注射液（艾苏特®）作为国内首个1类阿片类镇痛新药，其获批上市标志着我国在镇痛药物研发领域取得重要突破。该药物通过G蛋白偏向性μ阿片受体激动机制，在有效镇痛的同时显著减少了传统阿片类药物的副作用，为术后疼痛管理提供了新选择。

此外，恒瑞医药还在积极拓展该药物的新适应症，如骨科手术后中重度疼痛的治疗，并已递交上市许可申请，显示出其在疼痛管理领域的持续投入和创新能力。随着相关临床试验的深入和研发费用的不断增加，预计富马酸泰吉利定注射液将在更多疼痛治疗领域展现其应用潜力，推动术后疼痛管理向更高效、更安全的方向发展。同时，国外同类产品在国内的上市也为患者提供了更多治疗选择，进一步促进了疼痛管理领域的市场竞争和技术进步。

参考来源：

[1] CDE/NMPA官网

[2] 药融云数据库

[3] FDA/EMA/PMDA

[4] 相关公司公开披露

China Acute Postoperative Pain study, CAPOPS，原文链接：https://doi.org/10.1016/j.lanwpc.2023.100822；等等。

<END>

想要解锁更多药物研发信息吗？查询药融云数据库（vip.pharnexcloud.com/?zmt-mhwz）掌握药物基本信息、市场竞争格局、销售情况与各维度分析、药企研发进展、临床试验情况、申报审批情况、各国上市情况、最新市场动态、市场规模与前景等，以及帮助企业抉择可否投入时提供数据参考！注册立享15天免费试用！