60亿美元【恩杂鲁胺】专利诉讼走向最高院

据最高人民法院消息，最高院知识产权法庭于2024年1月15日，开庭审理关于恩杂鲁胺发明专利权无效行政纠纷案，又一重磅药物因专利无效案件走向最高院。

最高院知识产权法庭2024年1月15日开庭公告，图片来源：最高院官网

1.1恩杂鲁胺药物简介

恩杂鲁胺（Enzalutamide、恩扎卢胺）是由美国制药公司Mepation研发的一种小分子药物，是一种AR拮抗剂和细胞凋亡刺激剂。目前已批准上市，用于治疗去势抵抗性前列腺肿瘤和前列腺癌。

【主要国家注册情况】

美国2012-08-31；欧盟2013-06-21；日本2014-03-24；中国2019-11-18；

【涉及恩扎卢胺的相关交易】

2009年10月, Mepation和Astellas Pharma就恩扎卢胺达成合作，共同开发和商业化该产品。

2016年8月，辉瑞和Mepation共同宣布，辉瑞收购了Mepation。

【恩扎卢胺的市场表现】

2022年，恩扎卢胺全球销售额62.5亿美元。自2013年上市以来，销售额持续上升。恩扎卢胺原研的市场，主要由安斯泰来和辉瑞共享。

恩扎卢胺原研全球销售情况，数据来源：辉瑞及安斯泰来年报；图形自制

【中国主要竞品】

原研情况：2019年11月18日，恩杂鲁胺软胶囊首次获得NMPA批准，由安斯泰来销售。

超60亿美元的大品种，仿制闻风而动。

仿制情况：软胶囊：截止2023年1月19日，3家4类获批上市，分别是江苏豪森（2021-08-25）、齐鲁（2023-01-10）和四川科伦（2023-03-21）。3家4类已提交上市申请审评审批中，包括沈阳红旗、宜昌人福、人福普克。片剂：1家3类提交上市申请，齐鲁。

仿制厂家如果要分得一块市场蛋糕进行上市合法销售，必须至少要跨越化合物专利，而该专利理论于2026年到期。

1.2涉案专利信息

恩杂鲁胺的核心化合物专利CN101222922B，由加利福尼亚大学（UNIV CALIFORNIA）申请并且获得授权，理论于2026-03-29到期。

恩杂鲁胺涉案专利信息，参考来源：中国专利检索平台；图表自制

1.3涉案专利无效情况

截止2023年1月19日，恩杂鲁胺的核心化合物专利CN101222922B已历经三次无效决定，最新一次的无效决定显示，该专利全部无效。

后续救济：当事人对本决定不服的，自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。

恩杂鲁胺涉案专利无效信息，参考来源：知识产权局；图表自制

1.4涉案专利行政诉讼情况

原研对上述两项全部无效的无效决定不服，分别提起行政诉讼，而裁判结果均支持原研，北京知识产权法院均做出“撤销无效审查决定”的结论。

后续救济：如不服本判决，可上诉于中华人民共和国最高人民法院。

恩杂鲁胺涉案专利诉讼信息，参考来源：中国裁判文书网；图表自制

1.5思考：原研如何做到一审专利诉讼逆风翻盘？

恩杂鲁胺的核心化合物专利无效决定显示（决定号：38507及37674），该专利全部无效。原研不服向北京知识产权法院起诉，一审诉讼支持原研，撤销两项无效审查决定，并且判决国知局重新作出无效宣告请求审查决定（案件号：(2019)京73行初7080号及(2019)京73行初5353号）。

恩杂鲁胺涉案专利无效及诉讼信息，参考来源：国知局和中国裁判文书网；图表自制

涉案专利权利要求1：具有下式的化合物：

图片来源：无效决定37390（权利人修改后的权利要求1）

两项一审诉讼决定观点相似，主要理由及简要分析如下：

（1）由证据1、2或者证据4、5可以看出，在选择三环结构的情况下，可替换的取代基位点并非仅涉及区别技术特征所在的区别位点，而是存在多种选择。但第三人对于本领域技术人员为何在存在多种选择的情况下会选择区别位点进行替换，无论在无效程序中还是诉讼程序中均未结合本专利所涉AR配体领域给出合理说明或提交相关证据。

（2）即使不考虑位点的选择，对于取代基的获得是否显而易见，第三人的相关理由同样并不充分。第三人在本案中并未结合本专利所涉AR配体（拮抗剂和激动剂）领域进行具体分析。

（3）在均有多个选项的情况下，本领域技术人员在上述众多选择中是否会选择右侧苯环上的甲基氨基甲酰基，需要相应证据支持或合理解释，而不能仅仅因证据2记载的范围内包括了该取代基便当然认定其已给出相应教导。

而今最高院知识产权法庭已经开庭审理关于恩杂鲁胺发明专利权无效行政纠纷案，而最终案件会走向如何，我们敬请期待。

如果二审能够再次翻盘，就个人观点，在证据方面，主要取决于上诉人能否充分举证：1、存在多种选择的情况下为何会选择区别位点进行替换；2、即使不考虑位点，对于取代基的获得是否显而易见；3、在均有多个选项的情况下是否会选择右侧苯环上的甲基氨基甲酰基；在程序/适用法律等方面，一审是否违反法定程序、主要证据不足/有新证据影响证据认定、是否法律/法规适用错误等。

原研和仿制的市场抢夺战，不会停止。而幸运的是，双方上场的机会和观众均越来越多。

作者简介：药丸，中国药科大学硕士毕业，具有法律及药学教育背景，拥有法律资格证和专利代理师资格证，致力研究药学和专利，做一颗有价值的药丸。

参考资源：

1、辉瑞及安斯泰来年报

2、注册信息：FDA、NMPA、EMA、PMDA等国际注册局官网

3、专利信息：中国专利检索平台

4、最高院知识产权法庭官网

5、知识产权局复审无效部，决定号：38507及37674

6、中国裁判文书网，案件号：(2019)京73行初7080号及(2019)京73行初5353号

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