世界防治肥胖日：收藏！史上最全肥胖症治疗指南！拒绝亚健康！

医药生物技术

摩熵医药（原药融云）

2021/05/12

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导语

截止2020年底，我国超重人数已逾3亿，成年居民超重和肥胖率超过50%，作为糖尿病、高血脂、高血压、冠心病、脂肪肝等疾病的重要致因，肥胖已然成为健康路上的绊脚石。今天是世界防治肥胖日，本文总结了全球已上市的几种治疗肥胖症的药物，帮助大家拒绝亚健康。

肥胖症

肥胖症是一组常见的代谢症群，外因以热量摄入多于消耗，使脂肪合成增加是肥胖的物质基础。内因以脂肪代谢紊乱导致。肥胖症患者可诱发多种并发症，如心血管系统（高血压、高血脂、冠心病）、呼吸系统（肥胖性低通气综合征）、内分泌与代谢系统（糖尿病）、肌肉骨骼系统（骨关节炎、痛风、骨质疏松）等。肥胖症患者猝死率也高于非肥胖者。

有哪些治疗肥胖症的药物撤市了？

治疗肥胖症的药物有可能伴有严重的副作用：如腹泻、干呕、头晕等，严重的还包括严重肝损伤、急性胰腺炎、自杀倾向等，众多治疗肥胖症的药物经历了上市-严重副作用-撤市的历程。

表1 撤市的肥胖症治疗药

数据来源：药融云全球药物研发数据库

立莫那班是全球首个1型大麻素受体抑制剂类减肥药，具有很好的减肥效果，并具有胰岛素增敏和改善脂代谢紊乱的作用，同时具有一定的辅助戒烟效果。立莫那班是一种大麻素CB1受体拮抗剂，通过阻断脑组织中的大麻酯受体，降低食欲、减少摄食，从而减轻体重。其作为新型减肥药于2006年在欧盟获批上市。但研究表明，立莫那班可增加精神方面的严重不良反应，如抑郁和焦虑，也可增加服用者自杀的风险，所以于2008年撤市。

2012年，FDA批准氯卡色林片上市，用于治疗成人BMI≥27的肥胖或超重者，并且患者至少有一项与体重相关的疾病（如高血压、2型糖尿病或高血脂症）。氯卡色林通过激活脑部5-羟色胺2C受体发挥作用。5-HT2C受体的激活可帮助患者吃的更少，且增强饱腹感。2020年，FDA要求氯卡色林片撤出市场，因其可能会增加患癌的风险。

雅培制药研发的西布曲明属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有抑制食欲和增强代谢的双重作用，曾用于饮食控制和运动不能控制的肥胖症的治疗，因会增加严重心脑血管风险被禁用。我国在2010年就已经宣布停止国内生产、销售和使用西布曲名制剂和原料药。

施维雅研发的右旋芬氟拉明属于我国第二类精神药品，是直接作用于人的中枢神经系统，使人兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性的药品。

全球治疗肥胖症的上市药物

截止目前为止，全球范围内共有12个治疗肥胖症的药物获批上市。只有奥利司他胶囊在我国获批上市。已上市的12个药物并没有我国药企研发的。

表2 已上市的肥胖症治疗药

数据来源：药融云全球药物研发数据库

奥利司他

奥利司他胶囊最先由罗氏研发，后由CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH研发，于1998年上市，首次上市适应症就是肥胖症，现已在中国、美国、欧盟等十几个国家或地区获批上市。

作用机制

奥利司他是作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药，仅作用于胃肠道，通过抑制胃肠道的脂肪酶，阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯，减少肠腔黏膜对膳食中脂肪的吸收，促使脂肪排出体外。脂肪酶为胃肠道分解脂肪所必需的酶，奥利司他可与胃、胰脂肪酶的丝氨酸残基结合，使脂肪酶失活，使其不能将食物中的脂肪分解为游离脂肪酸，抑制脂肪的利用和吸收，奥利司他尚可降低与肥胖症相关的危险因素。

不良反应

常见胃肠道反应：油性斑点、胃肠排气增多、大便紧急感、脂肪性大便、脂肪泻、大便次数增多、大便失禁、腹痛/腹部不适、水样便、软便、直肠痛/直肠不适。

利拉鲁肽

利拉鲁肽以治疗2型糖尿病上市，2015年FDA批准其新适应症——肥胖症。利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。利拉鲁肽具有血糖依赖性促进胰岛素分泌、保护胰岛β细胞、延迟胃排空、降低食欲等特点。

醋酸二甲双胍

2013年，醋酸二甲双胍治疗糖尿病和肥胖症在韩国上市。

结语

据统计全球共有6.5亿肥胖症患者，却仅有2%目前正接受治疗。现在糖尿病市场越来越拥挤，越来越多的药企将目光转向肥胖症市场。未来，肥胖症市场有可能成为最大的刚需市场。研发出治疗肥胖症新药的药企，无疑会取得巨大的销售额。

一些疾病会引起肥胖，患者应找到自己肥胖的根源，科学治疗。治疗肥胖症的药物确实有效，但应在专业医生的指导下进行。