创新药物多替诺雷在中国获批上市，为痛风伴高尿酸血症患者带来新希望

痛风是由高尿酸血症和关节周围的尿酸盐晶体沉积引起的病症。高尿酸血症是痛风形成的主要病因。痛风与高血压、肥胖、心血管疾病、糖尿病和慢性肾脏疾病等疾病有关，而这些合并疾病会让痛风治疗更为复杂，增加过早死亡风险。据统计，全球痛风患者人数超过5500万，高尿酸血症患者人数远远高于2亿人。

据《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2019）》及国家统计局第六次人口普查数据显示，我国高尿酸血症的总体患病率为13.3%，患病人数约为1.77亿，痛风总体发病率为1.1%，患病人数约为1466万。

目前，痛风仍无法完全治愈，其治疗包括急性发作期治疗和长期治疗。其中急性发作期治疗以控制症状、消除疼痛和降低炎症为主要目的，常用药物为止痛药、皮质激素和秋水仙碱。长期治疗则是通过抑制尿酸生成或促进尿酸排泄的方式降低患者血尿酸水平。

根据作用机制，痛风治疗药物可分为三大类：

（1）抑制尿酸生成的黄嘌呤氧化酶抑制剂，如别嘌醇和非布司他；

（2）促尿酸排泄尿酸盐转运蛋白1抑制剂，如苯溴马隆、雷西纳德和丙磺舒；

（3）分解尿酸的尿酸氧化酶类似物。如聚乙二醇重组尿酸酶。

近期，卫材申报的新型尿酸盐重吸收抑制剂多替诺雷/Dotinurad片（商品名：优乐思®）已在中国获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准，适应症为痛风伴高尿酸血症。本品多替诺雷是一款高选择性URAT1抑制剂。

截图来源：摩熵医药数据库

临床试验数据显示，多替诺雷作为一种创新药物，选择性抑制尿酸盐重吸收，有效抑制肾近端小管尿酸转运蛋白URAT1，而不影响尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能，降血尿酸的效率更高；不抑制肠道中ABCG2，不影响肠道尿酸排泄，可以减少肾脏负担；不增加尿毒症毒素蓄积，可能有利于降低CKD和CVD风险。

在中国开展的III期临床研究中，4mg多替诺雷治疗24周血尿酸小于等于6mg/d（360μmol/L）的患者比例为73.6%，显著高于40mg非布司他组的38.1%。在日本开展的III期研究中，使用58周多替诺雷对肝肾功能无明显影响且多替诺雷4mg尿酸达标率100.00%，在轻中度肾功能不全患者中无需调整剂量，并且多项临床研究均未发现严重心血管不良反应。

本品最早由富士药品开发。卫材株式会社和富士药品株式会社展开紧密合作，先后于2020年2月和2021年8月签订了针对中国和东盟五个成员国（印度尼西亚、马来西亚、缅甸、菲律宾和泰国）的多替诺雷独家开发和销售许可协议。目前多替诺雷已于2020年在日本（富士药品、持田制药Mochida联合开发）和2024年在泰国、中国获批上市。

卫材负责Dotinurad/研发代号FYU-981的在中国的新药申请，并向富士药品支付首付款、开发里程碑和销售里程碑款项。2024年1月22日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网公示，卫材中国以注册分类5.1类申报的多替诺雷片上市申请已获得受理。

截图来源：摩熵医药数据库

目前已上市的痛风治疗药物存在不同程度的副作用。摩熵医药数据监测显示，在中国市场仅仅URAT1靶点新药在研就有：江苏新元素医药的ABP-671、信诺维的XNW3009、益方生物（Inventis Bio）的D-0120、珊顿医药、一品红/Arthrosi、成都海创药业的口服HP501缓释片、 上海璎黎药业的YL-90148、先声药业从韩国JW Pharmaceutical引进的URC-102、台湾TWi Biotechnology的小分子药物AC-201 、天津药物研究院 、恒瑞医药SHR4640、基石药业 、海正药业 、 江苏艾立康药业、通化东宝THDBH130、复星复创、康缘药业等等 。期待各类研发的新药解决相关临床问题。

关于卫材

卫材是一家以研究开发医药产品为主的跨国公司，总部设在东京，始建于1941年。海外分支机构、子公司和工厂分布于欧洲、美洲和亚洲各地，总资本达到44,986百万日元，全球员工数量超过10,000人。作为一家跨国医疗保健公司，卫材以hhc——关心人类健康，为企业核心理念，优先考虑患者和大众，发展医疗保健，以满足患者及大众在全球范围内多样化的医疗保健需求。卫材专注于制药行业的发展，重视原研品质、药品的安全性及有效性，重点关注神经科学、肿瘤科学的相关药物研发。

参考来源：

[1] NMPA/CDE官网

[2] 摩熵医药（原药融云）数据库

[3] FDA/EMA/PMDA

[4] 相关公司公开披露

www.eisai.com；

http://www.mochida.co.jp/english/business/；

https://www.prnasia.com/story/434594-1.shtml；等等。

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