一、囊壳的用途
可以装载固体药物,使之避开水分、空气、光线的影响,还可以掩盖有效成分的苦味、臭味和其他不良气味。
二、胶囊壳的表观介绍
胶囊壳由2个重叠的壳瓣组成(胶囊帽和胶囊体)。每瓣的尾端都是圆的并且封闭的,另一端则是开口的。大孔径的胶囊帽套住小孔径的胶囊体,锁口后密封性良好。
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胶囊壳规格共有八种,最常用的是00#、0#、1#、2#、3#、4#,胶囊壳号数越小、容积越大。
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详细的参数如下表所示:
胶囊壳型号及参数
胶囊壳的颜色有很多,如红黄、蓝白、深浅绿、金黄、红白、透明等,如下图所示:
那为什么有些胶囊有颜色并且胶囊帽和胶囊体的颜色不同呢?
1. 彩色的胶囊壳,感官上看着好看,可以掩盖药品本身的外观。
2. 遮光剂导致的颜色。一些对光敏感的药物,可以在胶囊中加二氧化钛做遮光剂,因此呈现出颜色了。
3. 双色的胶囊壳便于识别,可以对不同生产工艺制作的胶囊进行区分,以免混淆。
4. 不同的颜色,就是为了简单的区分药品。因为厂家采用不同颜色的胶囊壳,就是方便辨认口径大小不同的胶囊体与胶囊帽,以免大量生产时出错,导致高速流水线故障,造成损失。
有些胶囊是透明的呢?
透明的胶囊壳,是为了让使用者了结胶囊内部是颗粒还是粉末,便于使用。另外有的胶囊变质之后内部颗粒或者粉末有变化,也是为了提醒使用者,注意胶囊内部是否安全正常。
三.空心胶囊的分类
就普通空心胶囊壳而言,最为常见的基质材料便是明胶和羟丙甲纤维素(HPMC),明胶胶囊壳和HPMC胶囊壳的对比图如下示:
明胶胶囊的明显缺点:
(1)因其含水量在12.5%~17.5%,放置过程中容易失水导致韧性变差、吸潮发生软化。对储存环境的温湿度(15~25℃,RH% 35~65%) 以及包装的材质要求较高。
(2)明胶胶囊的主要成分是明胶(蛋白),遇到氨基酸、醛类药物、还原糖基类化合物以及维生素等发生交联反应。
为克服明胶胶囊的稳定性问题,开发出HPMC胶囊,主要由羟丙甲纤维素和水制成,有时也含有添加剂,如塑化剂、表面活性剂、胶化剂、分散剂、矫味剂、防腐剂和甜味剂,也可能含有乳浊剂、着色剂和/或加工助剂。
四.HPMC胶囊的优势
(一). 含水量的优势
明胶胶囊壳的含水量在12.5%~17.5%,而HPMC胶囊的含水量仅为5%-7%,有些更是小于3%,比名叫胶囊的含水量低了近60%。
1、胶囊壳自身的稳定性
当含水量低于10%时,明胶胶囊壳会变脆,有10%以上的脆碎风险;当水分持续降低至5%时,则会出现100%的脆碎;而HPMC胶囊壳的含水量即使小于1%,也不会发生碎裂。
在高湿条件下明胶胶囊壳会发软变黏,导致相互粘连或与包材粘连;而HPMC胶囊在长期储存时与环境中的水分交换,会使规定包装中的胶囊含水量有所升高,但5年内不会超过9%。
2、对填充药物的影响
明胶胶囊壳含量水比HPMC胶囊壳高,在填充易吸水药物时,水分会向药物发生迁移,导致胶囊壳变脆,崩解迟缓,而HPMC胶囊壳没有这种情况。因此,对湿敏感、吸水性强的内容物,多选择HPMC胶囊,如吸入用干粉和中药提取物。
(二)天然概念优势
明胶胶囊壳的主要成分是蛋白质,容易滋生细菌,需要添加防腐剂,包装前还要用环氧乙烷灭菌;而HPMC胶囊壳的主要成分是羟丙甲纤维素,不易生长微生物,因此生产时没有添加任何的防腐剂,也无需灭菌,根本上解决了氯乙醇残留问题。
(三)化学结构优势
明胶胶囊的主要成分是明胶(蛋白),遇到氨基酸、醛类药物、还原糖基类化合物以及维生素等发生交联反应。而HPMC胶囊壳的主成分HPMC,是天然高分子纤维素经改性得到的聚合物,具有化学惰性,与填充物无相互作用。
(四)安全性
植物源的HPMC胶囊不会感染动物源性疾病,也不会发生重金属“铬”超标。
1、明胶胶囊壳~“毒胶囊”事件
明胶胶囊所用的明胶是食用明胶,主要来源于动物皮、筋、骨中的胶原蛋白。2012年一些企业用生石灰给皮革废料进行脱色漂白和清洗,熬制成工业明胶,卖给药用胶囊生产企业,最终流向药品企业,因工业明胶中含有的重金属铬含量严重超标,最终导致了“毒胶囊”事件。
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2、明胶胶囊壳的染疫风险
明胶胶囊壳主要是以猪、牛、羊的皮和骨为原料熬制而成的,因此作为动物源性的明胶胶囊存在传播疯牛病(BSE)、猪蹄疫的风险。
(五)适用人群广
有宗教信仰和素食主义者,对动物源性的明胶胶囊壳,会有抵触情绪,而植物来源的HPMC胶囊壳不存在这一现象,适用于各类人群。
五.明胶胶囊壳的优势
1、单价便宜
普通的明胶胶囊壳每粒比HPMC胶囊壳便宜3~10分钱,因此明胶胶囊的大生产使用率较高。
2、帽体分离破损率低
在进行帽体分离时,明胶胶囊壳只是瘪掉,但是HPMC胶囊壳会发生破碎。
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