心血管“杀手”克星Inclisiran：诺华siRNA降脂新药半年一针，2024年销售额暴涨114%

近期制药巨头诺华发布2024年财报，诺华全年营收517亿美元。

净产品销售额营收503.17亿美元，同比增长12%。2024年中国市场销售额39亿美元，同比大幅增长21%，超全球平均增速。

潜力降血脂小核酸新药Leqvio/Inclisiran：siRNA超长效降脂药物，半年注射一针的，2024财年销售额为7.54亿美元（约合55.09亿人民币），同比大涨114%。2024年第4季度营收为2.33亿美元。Inclisiran在2022年全年业绩为1.12亿美元，2023年本品业绩为3.55亿美元。预计2025年将成为突破10亿美元的重磅炸弹药物。

据统计，中国心血管疾病患者人数高达 2.9 亿，平均每年约 350 万人死于心血管疾病。低密度脂蛋白胆固醇（Low Density Lipoprotein Cholesterol，LDL-C）升高被确认为是心血管疾病的重要发病因素之一，尤其对于那些 1 年内罹患过心血管疾病的极高危患者，若未能有效干预，可能会引起复发，威胁健康和生命。数据显示，在极高危患者群体中，80% 患者通过现有治疗无法充分控制其 LDL-C 水平，这意味着这类患者亟需创新治疗措施。其中，对于已经应用了他汀类药物治疗，但 LDL-C 水平依然不达标的急性冠脉综合征（包括心梗和不稳定性心绞痛）患者，这种需求更为急迫。

动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD)是心血管系统疾病中最常见的疾病，也是危害人类健康的常见病，而血脂异常尤其是LDL-C水平升高是导致ASCVD发生、发展的关键因素。研究发现，PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素 9）抑制剂能促进肝脏清除LDL-C，从而降低LDL-C水平。目前全球范围内，PCSK9抑制剂包括单抗、ASO、siRNA、口服环肽、小分子等候选药物在研。

诺华于2019年11月通过97亿美元收购The Medicines Company获得其核心产品PCSK9 RNAi产品Inclisiran（最早从Alnylam获得），长效合成的一款在研新药，相关专利：WO-2007134161、WO-2009073809、WO-2014089313。根据The Medicines Company与Alnylam此前的协议约定，Alnylam有权获得总计1.8亿美元的里程碑付款，并将根据Inlisiran每年在全球范围内的净销售额获得最高达20%的专利特许权使用费。

2020年12月11日，Inclisiran全球首次获批，在欧盟（EC）批准上市。经历CMC等风波，2021年12月22日，美国FDA终于批准本品上市。2023年8月，诺华宣布，Inclisiran获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，通用名为英克司兰钠注射液；获批适应症为：作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗，包含：在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）目标的患者中，与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，以及在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药。

据摩熵医药数据库显示，PCSK9靶点新药在研的中国企业有：苏州瑞博生物/齐鲁制药，大睿生物，舶望制药，靖因生物,圣因生物，天龙药业，石药集团，润佳医药，柯君医药，安龙生物，广州锐博生物等的小核酸新药；中科院上海药物研究所/嘉越医药的DC-371739 ，晟科药业 , 西威埃医药的小分子等等。（非全部，欢迎补充。）

截图来源：摩熵医药全球药物研发数据库

参考来源：

[1] NMPA/CDE官网

[2] 摩熵医药（原药融云）数据库

[3] FDA/EMA/PMDA

[4] 相关公司公开披露

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