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首页 资讯 摩熵视野 前沿研究 【Nature Cancer】First-in-class 的 EGFR 和 PI3K选择性抑制剂MTX-531

【Nature Cancer】First-in-class 的 EGFR 和 PI3K选择性抑制剂MTX-531

MEK EGFR PI3K
精准药物精准药物
08/29
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尽管精准肿瘤学取得了巨大进步，但适应性耐药机制限制了分子靶向药物的长期有效性。 在这里，评估了 MTX-531 的药理学特征，该药物经过计算机辅助设计，选择性地靶向两个关键耐药驱动基因：表皮生长因子受体( EGFR )和磷脂酰肌醇激酶 ( PI3K )。 MTX-531 与 MEK或 KRAS-G12C 抑制剂的组合导致 BRAF 突变或 KRAS 突变结直肠癌 PDX 模型的持久消退，导致中位生存期显著增加。
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