新事丨上海暂停一款药物的采购资格
8月27日,上海阳光医药采购网发布公告, 暂停华海药业生产的多巴丝肼片采购资格1年 ,通知自8月28日起正式执行。 对于暂停采购的具体原因,公告中并未给出详细说明。 今年3月1日,华海药业的多巴丝肼片刚刚获批上市,用于治疗帕金森病、症状性帕金森综合征(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合征, 成为 国内第三家获批上市的 。
健识局
高通量筛选共价结合药物:不同分析平台的应用及策略
共价抑制剂含有特定的功能基团,可以与疾病形成的关键介导蛋白的相应位点形成 共价键 ,使其构象变化,抑制其活性从而失去病理学功能。 与非共价抑制相比,共价键的形成即使在相对较低的浓度下也能实现 靶标完全占位 ,共价抑制剂因此具有 延长药效时间、给药频率减少、更高的选择性 等优势。 共价键形成和解离是动态平衡的过程 (如图1所示):抑制剂 (Inhibitor, I) 首先与目标蛋白 (Protein, P) 非共价结合,形成可逆亲和复合物 (PI);结合的 I 与 P 在结合位点形成不可逆共价键(红色),产生失活的共价复合物 (PI*), 大部分共价抑制剂对蛋白的修饰通常是不可逆的 。
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