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【JMC】王少萌等报道高效、高选择性的STAT3 PROTAC降解剂SD-436，可实现完全且持久的肿瘤消退
转录信号转导和激活因子 3 （ STAT3 ）作为一种转录因子和 STAT 家族成员之一，在介导肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和转移以及抑制抗肿瘤免疫反应方面发挥着重要作用。 STAT3 已成为人类癌症和其他人类疾病的一个有吸引力的治疗靶点。 近 20 年来，大量 STAT3 SH2 结构域的小分子抑制剂被报道。 -
【JMC】王少萌等报道一种口服有效的雌激素受体降解剂ERD-1233
该化合物在体外实验中显示出强大的 ER α 蛋白降解能力，并在小鼠和大鼠中实现了卓越的口服生物利用度。 此外， ERD-1233 在 ER +肿瘤模型中有效降低了 ER 蛋白表达，并在 ER 野生型 MCF-7 异种移植瘤模型中实现了肿瘤消退，同时对 ESR1Y537S 突变模型也显示出强大的肿瘤生长抑制效果。 这些数据表明， ERD-1233 作为一种有前景的 ER PROTAC 降解剂，值得进一步评估，以作为 ER +人类乳腺癌治疗的新疗法。
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