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  • 抗体药物偶联物：有效载荷最新进展

    抗体药物偶联物：有效载荷最新进展
    摘要： 抗体-药物偶联物（ADCs）结合了单克隆抗体的精确靶向优势和药物载荷的有效杀伤能力，展现出巨大的临床治疗价值。 理想的ADC载荷应具有足够的毒性、低免疫原性、高稳定性和可修饰的官能团。 常见的ADC载荷包括微管抑制剂和DNA损伤剂，其中微管抑制剂在临床开发中的ADC药物中占比超过一半。
    抗体圈
    微管 抗体药物偶联物
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    1个月前
  • Dev Cell背靠背 | CDK5RAP2导致γ-TuRC部分闭合可以激活微管成核

    Dev Cell背靠背 | CDK5RAP2导致γ-TuRC部分闭合可以激活微管成核
    人类的γ-微管蛋白环状复合体 （γ-TuRC） 是一个由微管蛋白、GCP2、GCP3、GCP4、GCP5、GCP6、MZT1、MZT2、肌动蛋白以及几种γ-TuRC相关蛋白组成的多蛋白复合体，为细胞骨架微管的成核提供模板。 γ-TuRC介导的微管成核通常在细胞质中被抑制，其活性仅限于中心体和其他微管组织中心 （MTOC） 中。 因此，γ-TuRC需要从开放构象转变为闭合构象才能聚合微管，但是这种构象转变在分子层面的机制尚不清楚。
    BioArt
    微管 CDK5 γ-TuRC
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    1个月前
  • 大反转！阿尔茨海默病“凶手”竟在保护大脑，能有效清除毒性分子

    大反转！阿尔茨海默病“凶手”竟在保护大脑，能有效清除毒性分子
    也正因如此，tau蛋白经常被认定为推动AD发展的“凶手”。 只是当tau蛋白发生异常磷酸化，不断聚集并形成纤维缠结时，神经元就无法清除掉这部分“垃圾”蛋白，坏事也就随之发生了。 来自贝勒医学院的Hugo Belle教授长期致力于研究大脑神经系统的研究，在近期发表于《自然-神经科学》的研究中，他和同事共同证明， tau蛋白不仅维持常规的微管工作，还是阻止AD发生的关键成分。
    学术经纬
    微管 阿尔茨海默病
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    2个月前
  • ADC药物开发的关键：有效载荷多样化

    ADC药物开发的关键：有效载荷多样化
    抗体-药物偶联物(ADC) 是一类快速发展的靶向生物治疗药物，目前将单克隆抗体的选择性与由细胞毒性药物组成的有效载荷的效力相结合。 多年来，微管靶向和DNA嵌入剂( DNA-intercalating agents)一直是 ADC 发展的前沿。 在ADC领域的未来发展中 ， 有效载荷多样化预计将发挥关键作用，越来越多的临床前和临床阶段非常规有效载荷共轭ADC表明了这一点。
    医药速览
    微管 ADC药物
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    2个月前
  • 抗体药物偶联物开发新进展

    抗体药物偶联物开发新进展
    摘要： 抗体药物偶联物（ADCs）是由抗体、连接子和小分子有效载荷组成的癌症治疗剂。 ADCs利用抗体的特异性将有毒有效载荷靶向肿瘤细胞。 释放的有毒有效载荷可以通过DNA损伤或微管抑制诱导凋亡，并通过旁观者效应杀死周围的癌细胞。
    生物制品圈
    微管 癌症 抗体药物偶联物
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    2个月前
  • Science丨王磊/桑庆/李文揭示人类卵母细胞纺锤体双极化机制

    Science丨王磊/桑庆/李文揭示人类卵母细胞纺锤体双极化机制
    纺锤体组装是决定染色体精确分离的重要前提，是有丝分裂/减数分裂的关键事件之一。 纺锤体组装过程主要包括纺锤体微管聚合以及 纺锤体双极化 （spindle bipolarization） 。 双极化异常会导致纺锤体组装失败、破坏有丝分裂/减数分裂、引起细胞/卵子发育异常。
    BioArt
    微管 卵母细胞纺锤体 李文
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    2个月前
  • Adv Sci丨发现新新的动粒蛋白CCDC68

    Adv Sci丨发现新新的动粒蛋白CCDC68
    在细胞分裂过程中，染色体发生错误分离是导致非整倍性 （Aneuploidy） 子代细胞产生，并诱发子代细胞染色体组不稳定性 （Chromosomal instability，CIN） 的主要原因。 在有丝分裂过程中姐妹染色单体通过动粒与纺锤体微管相连，实现染色体的列队与分离，进而保证遗传物质向两个子代细胞的精确稳定传递。 其中，纺锤体组装检验点 （Spindle assembly checkpoint，SAC） 是动粒与微管连接状态的重要监控机制。
    BioArtMED
    微管 CCDC68 动粒蛋白
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    3个月前
  • Adv Sci丨何薇薇/李昂/罗成/张卫东合作揭示有丝分裂过程中微管抑制剂诱导着丝粒蛋白A过度累积的分子机制

    Adv Sci丨何薇薇/李昂/罗成/张卫东合作揭示有丝分裂过程中微管抑制剂诱导着丝粒蛋白A过度累积的分子机制
    有丝分裂是真核细胞分裂为两个遗传意义上相同的子细胞的过程。 在有丝分裂过程中，由微管形成的动态结构——纺锤体负责姐妹染色单体的分离。 因此，微管的正常组装/解组装对于有丝分裂至关重要。
    BioArtMED
    微管 A过度 罗成
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    3个月前