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【JMC】王少萌等报道高效、高选择性的STAT3 PROTAC降解剂SD-436,可实现完全且持久的肿瘤消退
转录信号转导和激活因子 3 ( STAT3 )作为一种转录因子和 STAT 家族成员之一,在介导肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和转移以及抑制抗肿瘤免疫反应方面发挥着重要作用。 STAT3 已成为人类癌症和其他人类疾病的一个有吸引力的治疗靶点。 近 20 年来,大量 STAT3 SH2 结构域的小分子抑制剂被报道。
精准药物
STAT3
王少萌
肿瘤消退
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4天前
STAT蛋白与癌症代谢调节
在癌症中,STAT蛋白,特别是STAT3和STAT5,作为细胞因子、生长因子及其受体和肿瘤细胞中过表达的其他分子转导信号,同时在转录水平和表观遗传水平上调节大量基因的表达。 STAT蛋白( 尤其是STAT3 )直接和间接调节癌细胞中的各种代谢相关过程,包括有氧糖酵解、氧化磷酸化、活性氧( ROS )产生、线粒体能量生成、线粒体膜完整性调节、谷氨酰胺代谢、脂质合成和脂质分解代谢。 STAT蛋白还调节肿瘤微环境中免疫细胞的代谢,以诱导免疫抑制和肿瘤细胞侵袭。
小药说药
STAT5
STAT3
癌症
37
0
1个月前