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CELL DISCOV｜清华生命学院团队联合北大肿瘤医院团队攻关BTK-PROTAC降解剂对自身免疫病的缓解作用和分子机制
蛋白靶向降解技术（Proteolysis-targeting chimera, PROTAC） 是一种利用泛素-蛋白酶体系统（ubiquitin-proteasome system, UPS）与小分子对靶标蛋白进行敲降的新技术。 布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）作为B细胞发育、增殖、活化和分化所必需的关键蛋白，成为治疗B细胞肿瘤的热门靶点。 L18I在人B细胞源性非霍奇金淋巴瘤中对不同突变形式的BTK蛋白表现出良好的降解性，并且在异种移植小鼠模型中能够有效抑制活化的人B细胞样弥漫性大B细胞淋巴肿瘤细胞的生长，且无明显副作用 （Leukemia 2019）。
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