国内首家:IPHASE ABC家族P-gp转运体膜囊泡研发成功!
P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)属于ATP结合盒转运体(ATP Binding Cassette,ABC)蛋白家族,是一种ATP依赖性的跨膜外排转运蛋白,在人体中主要由多药耐药基因(multi-drug resistance 1,MDR1)又称为ABCB1基因编码。 P-gp与多药耐药和药物相互作用(drug-drug interactions,DDI)都有关,美国、欧洲和中国的药品监管部门相继出台指导原则,将转运体介导的DDI研究列为评价新药安全性和有效性的重要指标,也明确指出应通过体外研究评估在研药物是否为P-gp的底物、抑制剂和诱导剂,为体内研究提供参考。 P-gp是药物发现中最为熟知的外排转运体,可从多种细胞中排出化合物,最早于1976年由研究人员首先在秋水仙碱耐药的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株的质膜上发现,是第一个被克隆的ABC转运蛋白。
IPHASE