高效降解13种常见KRAS突变体,创新PROTAC分子登《科学》
KRAS 基因突变是人类癌症中最常见的基因突变之一。 然而KRAS蛋白也是著名的难于成药靶点,虽然近年来针对KRAS G12C突变体的共价抑制剂获得FDA的批准上市,打破了KRAS的不可成药性,然而仍然有多种其它类型的 KRAS 基因突变能够激活KRAS的活性,这给利用小分子药物抑制多种KRAS突变体的活性带来了挑战。 近日, 邓迪大学(University of Dundee)和勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司的科学家合作,开发了一种能够降解多种KRAS突变体的广谱靶向蛋白降解疗法,为治疗多种难治性癌症提供了新选择。
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