Nature | 吴惊香课题组揭示去甲肾上腺素转运蛋白底物结合和抑制的结构机制
去甲肾上腺素 ( NA ) 是一种重要的神经递质,在调节大脑和身体的活跃状态中起着至关重要的作用。 NET异常与诸多疾病相关,是重要的成像及治疗靶标。 目前,NET底物类似物被广泛用来诊断和治疗多种神经内分泌肿瘤、以及心脏病和帕金森病的诊断;各类NET抑制剂也在临床上发挥治疗ADHD、神经退行性疾病、药物滥用、焦虑和抑郁等疾病的作用。
BioArt
征战ADC,艾伯维终将“守得云开见月明”
据公开资料,ABBV-706是一款靶向癫痫相关同源蛋白6(SEZ6)的ADC,有效载荷为新型拓扑异构酶1抑制剂(Top1i),被开发用于治疗小细胞肺癌(SCLC)等晚期实体瘤。 癫痫相关同源蛋白6(SEZ6)是由位于17q11.2染色体的SEZ6基因编码的一种单次跨膜蛋白,是SEZ6家族中的一员,主要参与神经树突的形成、调控神经信号传递。 SEZ6被认为是NET治疗的潜在靶点,目前已披露的相关药物较少,仅艾伯维的 ABBV-011 和 ABB V-706 ,这两款药物属于ADC。
药渡