Nature重磅 | 癌症治疗新突破,RMC-7977展现强效RAS活性抑制作用
RAS癌基因家族,包括NRAS、HRAS及尤为关键的KRAS,频繁地在癌症中发生突变,其突变热点主要集中在密码子12、13和61上。 针对KRAS(G12C)癌蛋白的小分子抑制剂,已经在不同癌症类型的患者治疗中展现出了显著的临床效果,并已被批准用于非小细胞肺癌的治疗。 然而,KRASG12C突变在KRAS突变的癌症病例中仅占约15%,这意味着绝大多数携带其他常见KRAS突变的癌症患者,目前仍缺乏有效的、已获批的KRAS抑制剂。
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