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  • Cell子刊 | 揭秘铁死亡诱发肝损伤新的调控机制！深度剖析GPCR受体与铁死亡

    Cell子刊 | 揭秘铁死亡诱发肝损伤新的调控机制！深度剖析GPCR受体与铁死亡
    G蛋白偶联受体（ GPCRs ）是人类基因组中最大的膜蛋白家族， 介导80%以上细胞跨膜信号转导，大约是34% 临床药物的直接靶标。 在脊椎动物中，GPCR超家族根据序列和结构相似性被划分为五个家族。 铁死亡是一种新型的铁依赖的脂质过氧化驱动的程序性细胞死亡方式，它与缺血再灌注损伤（IRI）、阿霉素诱导的组织损伤、神经退行性疾病、癌症免疫治疗和肿瘤抑制等疾病有关。
    Being科学
    铁 GPCR
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    3周前
  • Nat Commun丨张健/陆绍永等揭示C类GPCR二聚体变构活化的全景构象空间及机制

    Nat Commun丨张健/陆绍永等揭示C类GPCR二聚体变构活化的全景构象空间及机制
    G蛋白偶联受体 （G protein-coupled receptor，GPCR） 在细胞信号转导中发挥着至关重要的作用，是药物靶标中最大的蛋白质家族。 绝大多数作用于GPCR的药物通过调控其活化过程来发挥功效，这涉及受体从非激活、无信号的构象转变为诱导G蛋白结合传导信号的激活构象。 C类GPCR必须以二聚体形式存在方能发挥功能，因而成为研究二聚体GPCR活化机制的理想模型。
    BioArt
    张健 GPCR 陆绍永
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    2个月前
  • 靶向GPCR抗体类药物的发现和设计

    靶向GPCR抗体类药物的发现和设计
    已批准药物的靶标的三分之一是G 蛋白偶联受体 (GPCR，)；然而，这些药物仅针对人类 GPCR 库的大约八分之一。 GPCR 调节多种关键生理过程，包括器官发育、心血管功能、情绪、认知、多细胞性、细胞运动、免疫反应以及光感、味觉和气味。 人类基因组包含超过 800 个 GPCR，其中近 400 个是嗅觉受体。
    精准药物
    靶向GPCR GPCR
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    2个月前
  • Neuron | 汪胜/徐华强团队合作揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制

    Neuron | 汪胜/徐华强团队合作揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制
    在中世纪的西方，女巫通过使用迷幻剂使人产生强烈幻觉，从而控制信众。 其中， 致幻剂 LSD （麦角酸二乙酰胺） 以其强烈的作用效果而闻名于世，被各国严格管控。 尽管LSD等致幻剂被普遍认为仅具有致幻作用且存在一定不良影响，但后续的临床研究表明，这些药物对难治性抑郁症和酒精成瘾等精神障碍展现出巨大的治疗潜力 【1】 。
    BioArt
    幻觉 GPCR 配体动力学
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    3个月前
  • 10亿首付款，重押GPCR核药

    10亿首付款，重押GPCR核药
    6月30日，礼来与Radionetics达成合作，引进其小分子G蛋白偶联受体（GPCR）靶向放射性药物技术。 根据协议条款，Radionetics将收到1.4亿美元（合10.18亿人民币）预付款。 双方将共同推进靶向GPCR的新型小分子放射性药物，用于治疗广泛的实体瘤。
    动脉新医药
    GPCR
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    4个月前