FGFR靶向治疗的临床进展
FGFR融合可分为I型( 非受体型,由融合伴侣的N端置换引起,如BCR-FGFR1和ZYM2-FGFR1 )、IIa型( 受体型,也由融合伴侣N端置换产生;如FN1-FGFR1、KLK2-FGFR2 )或IIb型( 受体型,由融合伴侣C端置换产生;如FGFR2-BICC1、FGFR3-TACC3 )。 在约7.0%的未经选择的癌症患者中可以检测到FGFR基因的改变。 这些药物的临床益处在一定程度上受到高磷血症的限制,这是由于FGFR1的脱靶抑制以及FGFR基因中耐药性突变的出现。
小药说药
72%患者缓解持续时间超6个月!小分子癌症新药在中国获批临床
公开资料显示,futibatinib是一款强力选择性不可逆 FGFR1、2、3、4口服小分子抑制剂, 此前已经获美国FDA加速批准,治疗 肝内胆管癌 。 胆管癌是一种在胆管中发生的侵袭性癌症。 肝内胆管癌的5年生存率只有9%,而且在亚洲人群中发病率更高。
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