双靶点设计:放射性核素偶联药物研发新方向
由于肿瘤的单一靶点分布限制以及肿瘤的异质性,单靶点的RDC的诊治效果不尽人意,双靶点RDC因此应运而生,目前已成为RDC药物发展的新方向。 已上市的RDC主要为靶向生长抑素受体(SSTR)及前列腺特异性抗原(PSMA)的 68 Ga(镓)-、 177 Lu(镥)-多肽偶联放射核素药物,用于神经内分泌肿瘤、去势抵抗前列腺癌的诊断及治疗。 目前,已有多个靶点的RDC,如α v β3、GPPR、FAP、PSMA、SSTR、CA9、B7H3、CDH3等 ,正在临床试验,涉及的较常见同位素有 68 Ga、 177 Lu、 18 F、 64 Cu、 90 Y、 111 In、 125 I等, 225 Ac、 212 Pb、 161 Tb等也正在发展中。
中晟全肽
治疗甲状腺癌,东诚药业放射性核药获FDA快速通道资格
该产品用于治疗接受过一种及以上酪氨酸激酶抑制剂的转移性碘-131难治性分化型甲状腺癌患者 。 177 Lu -LNC1004注射液是一种 靶向成纤维细胞活化蛋白(Fibroblast Activation Protein,FAP)的放射性体内治疗药物 ,通过将放射性核素镥-177靶向运送至FAP阳性表达的实体瘤而实现肿瘤的精准治疗。 该产品通过修饰的FAP抑制剂(FAP inhibitor, FAPI),能够特异性地与FAP结合,在未来有可能用于多种肿瘤的治疗。
医麦客
上海市免疫学研究所苏冰团队与瑞金医院邹多武团队合作揭示克罗恩病肠纤维化的关键致病性间质细胞亚群
2024年7月18日,上海交通大学医学院附属瑞金医院邹多武团队联合上海交通大学医学院上海市免疫学研究所苏冰教授在 T he Journal of Clinical Investigation 期刊上发表题为 “TWIST1 + FAP + fibroblasts in the pathogenesis of intestinal fibrosis in Crohn's disease” 的研究论文。 该研究构建了克罗恩病肠道纤维化的单细胞病理图谱,解析了肠纤维化微环境中间质细胞的异质性,并发现转录因子TWIST1调控核心致病性间质细胞亚群FAP + 成纤维细胞的激活,从而导致ECM的过量沉积。 克罗恩病是一种慢性炎症性肠病,在全世界的发病率逐年上升,目前不可治愈且终身复发。
生物谷