JACS | 齐湘兵实验室开发了脂肪酸脱羧C(sp3)-C(sp3)偶联合成手性烷基硼方法
本研究开发了可见光促进的镍催化烷基锆硼试剂与一级烷基脂肪酸NHPI酯的不对称自由基偶联方法,高效立体选择性地合成了具有高应用价值的手性烷基硼化合物,可以在保留手性中心的情况下立体专一性地衍生出大量手性分子。 该不对称偶联反应条件温和,官能团耐受度高,可用于复杂药物分子和天然产物的后期官能团化修饰。 该反应利用烷基锆硼试剂自身的光学活性,在无额外光敏剂的条件下实现羧酸NHPI酯的脱羧反应产生不稳定的一级烷基自由基,烷基锆硼试剂同时作为偶联试剂,在镍催化下实现了立体专一的自由基 C(sp 3 )-C(sp 3 ) 交叉偶联。
北京生命科学研究所