识别CyclinE-CDK2变构位点的新策略及小分子发现
在人类基因组中,有超过50%编码蛋白的基因具有同源亚型,这些亚型具有相似的序列和结构。 同源亚型蛋白在细胞中产生重叠功能有助于细胞系统的稳健性。 最近, 来自Scripps研究所的研究人员提出“Paralog-hopping”策略来识别缺乏半胱氨酸的同源亚型蛋白中的新配体结合位点 。
精准药物
创纪录,药企巨头押注中国
9月30日,罗氏旗下基因泰克与锐格医药达成协议,以8.5亿美元的预付款现金及其他潜在里程碑付款代价收购 锐格医药下一代CDK抑制剂产品组合,这也创下了国产分子对外授权的首付款记录,上一次的记录由百利天恒双抗ADC BL-B01D1授权BMS创造(8亿美元)。 不同在于, 百利天恒与 BMS的交易是基于单一分子 BL-B01D1 ,且 BL-B01D1处于临床后期,后期海外临床费用由双方负责;本次 锐格医药与 基因泰克的交易是基于 下一代CDK抑制剂产品组合,预计包括 CDK2/4/6/抑制剂 RGT-419B、 CDK2抑制剂 QR-6401,前者处于 I期临床,后者 处于临床前阶段,现有一期临床结束后基因泰克将负责全球的临床开发、生产和商业化。 CDK靶点的魅力所在。
药渡
罗氏千金买骨
9月30日,罗氏旗下基因泰克与锐格医药达成协议,以8.5亿美元的预付款现金及其他潜在里程碑付款代价收购锐格医药下一代CDK抑制剂产品组合, 这也创下了国产分子对外授权的首付款记录,上一次的记录由百利天恒双抗ADC BL-B01D1授权BMS创造(8亿美元)。 不同在于,百利天恒与BMS的交易是基于单一分子BL-B01D1,且BL-B01D1处于临床后期,后期海外临床费用由双方负责;本次锐格医药与基因泰克的交易是基于下一代CDK抑制剂产品组合,预计包括CDK2/4/6/抑制剂RGT-419B、CDK2抑制剂QR-6401,前者处于I期临床,后者处于临床前阶段,现有一期临床结束后基因泰克将负责全球的临床开发、生产和商业化。 ▍CDK靶点的魅力所在。
新浪医药
创新专场口头报告,库莫西利乳腺癌III期研究最新数据将公布
9月25日至29日,第27届中国临床肿瘤学大会暨2024年CSCO学术年会将在厦门召开。 中国生物制药将在创新专场以口头报告形式公布1类创新药库莫西利胶囊(TQB3616)联合氟维司群治疗内分泌经治的激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)晚期乳腺癌的III期研究最新成果。 库莫西利是一种新型周期蛋白依赖性激酶2、4和6(CDK2/4/6)抑制剂,对CDK2、CDK4、CDK6激酶有不同程度的抑制效果,并且对CDK4激酶具有较强的抑制能力 。
正大制药订阅号
Nature | Rb-E2F活性中间态调控细胞增殖
细胞增殖的正反馈机制会放大细胞的增殖信号,这导致一个关键问题的提出:细胞如何保证E2F和CDK2之间的正反馈机制不会导致额外或者不需要的E2F活性放大。 近日,来自美国纽约威尔康奈尔医学院的 Tobias Meyer 和 Yumi Konagaya 团队在 Nature 发表了他们最新的研究成果,题目是 An intermediate Rb-E2F activity state safeguards proliferation commitment , 他们对E2F和CDK2介导的增殖正反馈机制进行了详细的解析,发现Rb的T373磷酸 化调控是E2F增殖正反馈通路的关键因素。 为了探究E2F的活性,研究人员建立了一系列E2F靶基因启动子报告系统,并在不同的细胞系中对此进行了验证。
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