国产EGFR抑制剂新药研发！2款近日启动临床，首款即将诞生！

EGFR抑制剂创新药临床试验

摩熵医药（原药融云）

2023/03/28

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据药融云数据库，近日，有2款国产EGFR抑制剂新药启动临床试验。分别为来自海南越康生物的第3代EGFR-TKI药物、百利药业的国内首款EGFR/HER3双抗ADC药物。

一、海南越康生物：第3代EGFR-TKI药物

YK-029A是苏州浦合医药控股的子公司海南越康生物医药有限公司开发的第3代EGFR-TKI药，最早于 2017年8月17日在国内首次递交临床申请，次年1月获批临床，2022年9月，拟纳入突破性治疗药物，用于未经系统治疗的 EGFR 20外显子插入突变（EGFR ex20ins）晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。

目前，该EGFR抑制剂新药共公示了2项临床试验。其中，I期临床于2018年5月首次启动。本次启动的随机、开放、多中心的III期临床试验，旨在评估YK-029A片对比含铂双药化疗一线治疗EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。

截图来源：药融云中国临床试验数据库

2022年CSCO年会上，公司公布了YK-029A项目一线治疗EGFR Exon20ins肺癌患者的临床1期研究（CTR20180350），入组队列1共15例（经治，150mg，QD）、队列2共10例（经治，200mg，QD）和队列3共28例（初治，200mg，QD），主要研究终点为ORR，次要研究终点包括PFS、DOR、DCR和安全性。结果显示ORR为68.4%，6个月DOR为65.3%，DCR为94.7%，中位PFS未达到，6个月的PFS率为68.4%，同时安全性良好，常见不良反应类型与传统的EGFR抑制剂类似。

肺癌是发病率及死亡率常年位居TOP3的大癌种。有资料显示，非小细胞肺癌占肺癌患者的90%，而对于亚洲患者而言，肺癌EGFR突变占到了40%以上。因此，各大药企前赴后继地开发EGFR抑制剂新药。

其中，针对EGFR 20外显子插入突变的NSCLC，NMPA于今年1月，首款获批了武田制药的口服小分子新药琥珀酸莫博赛替尼胶囊（Mobocertinib）。迪哲医药/合全医药的舒沃替尼片于今年1月递交的两项上市申请，均陆续纳入优先审评程序，有望成为国产首款获批用于EGFR 20号外显子插入突变的口服EGFR抑制剂新药（《5款重磅新药获批上市，罗氏、诺华、百克为国内患者带来福音！》）。

除此之外，上海艾力斯医药旗下伏美替尼、必贝特医药旗下BEBT-109胶囊等品种对EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的研究已至II期临床阶段（登记号分别为：CTR20221165、CTR20213409），进展在国内靠前。

二、百利药业：EGFR/HER3双抗ADC药物

BL-B01D1是由百利药业自主研发的靶向EGFR/HER3的双抗ADC药物，为国内首个申报临床的双抗ADC新药，可同时靶向EGFR/HER3，于去年11月首次启动临床。该药可实现针对EGFR依赖肿瘤的靶向杀伤并防止HER3引起的耐药。此外，它还能实现对肿瘤细胞的精准杀伤，减少小分子毒素对体内正常细胞的破坏。

2022年10月19日，百利药业双抗ADC药物BL-B01D1的临床试验申请获得NMPA的默示许可，用于治疗晚期或转移性上皮肿瘤。据药融云数据库，目前，该EGFR抑制剂新药共有4项I期临床试验和2项II期临床试验正在进行中，癌种主要涉及妇科、泌尿系统和消化系统。

最新公示的为评价注射用BL-B01D1在复发或转移性妇科恶性肿瘤等多种实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学及有效性的Ib/II期临床研究。

截图来源：药融云中国临床试验数据库

今年1月6日，百利天恒在上海证券交易所科创板正式上市。据其招股书，双特异性抗体、四特异性抗体、抗体偶联药物（ADC）等新型抗体领域为百利天恒发展方向和研发重点，拥有核心创新生物药在研品种16个，其中双特异性抗体候选药物SI-B001已陆续开展六个2期临床试验，另有8个候选药物处于1期临床研究阶段。

来源：百利药业企业招股书

参考来源：

[1] 药融云数据库

[2] 相关公司官方披露

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