康方生物伊喜宁®（伊努西单抗，PCSK9）治疗高胆固醇血症两项适应症获批上市

2024年9月30日，康方生物（9926. HK）欣喜地宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准了公司自主研发的1类新药伊喜宁^®（伊努西单抗，PCSK9）的上市许可申请，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，以及杂合子型家族性高胆固醇血症。

伊努西单抗是康方生物在非肿瘤领域的首个获批产品，也是公司第5个进入商业化阶段的自主创新药物。伊努西单抗的获批，开启了康方生物肿瘤及非肿瘤两大业务板块协同开拓创新的崭新局面，将为公司的中长期全球化发展奠定坚实的基础。

伊努西单抗此次获批上市，是基于4项关键注册性研究，包括3项针对原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症患者的关键注册性III期临床研究，以及1项针对HeFH患者的关键注册性临床研究。4项注册性研究共纳入超过1800例患者，其中，包括了80%以上心血管极高危及超高危患者，约70%的高血压患者和30%以上糖尿病患者，能够充分代表临床实践中最能从伊努西单抗治疗中获益的人群。伊努西单抗也是第一个在关键III期临床研究中单独评估了心血管超高危患者（占比超过20%）降脂疗效和安全性的PCSK9单抗。这部分患者是临床上心血管事件发生风险更高，需要强化降脂需求最为急迫的人群。

临床研究结果表明，伊努西单抗在不同心血管分层的患者中均能显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）超过60%，并能实现包括心血管超高危患者在内LDL-C高比例达标。在心血管各危险分层、高血压及糖尿病亚组人群中，伊努西单抗展示出强劲一致的降脂疗效。此外，伊努西单抗能够有效降低血清总胆固醇（TC）、非高密度脂蛋白胆固醇（Non-HDL-C）和载脂蛋白B（ApoB）水平，同时还能够升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和载脂蛋白A-Ⅰ（ApoA-I）水平，在全面调脂方面展现出显著优势，为实现患者在心血管事件获益方面提供了坚实的基础。

伊努西单抗关键研究的主要研究者、

中国医学科学院北京协和医院院长张抒扬教授表示：

非常荣幸在此与大家分享伊努西单抗成功上市的喜悦。

家族性高胆固醇血症（FH）是一种以脂质代谢缺陷为特征的常染色体显性遗传疾病，主要表现为血浆LDL-C水平显著升高。相对于普通人群，FH患者的动脉粥样病变风险显著增高，并面临着早发冠状动脉粥样硬化性心脏病的风险。FH中，以HeFH最为常见。目前，全球有大量患者因这一疾病面临较高的心血管事件风险，HeFH患者的临床管理也一直是我国面临的重大挑战。

由于HeFH患者普遍在他汀等常规治疗中难以达到理想的降脂效果，PCSK9单抗类药物的出现为这些患者带来了新的希望。作为我国自主研发的PCSK9单抗，伊努西单抗针对HeFH患者的关键注册性临床研究结果显示出和整体高胆固醇血症患者高度一致且显著地降低LDL-C的疗效。值得指出的是，这部分人群（HeFH）在接受伊努西单抗前，已经接受了高强度他汀（如阿托伐他汀40mg）的稳定背景治疗。在此基础上，伊努西单抗仍然能够实现LDL-C较基线额外降低50%以上，和安慰剂比较疗效差异接近60%，为这一特定人群提供了强有力的治疗选择。伊努西单抗在HeFH人群中的降脂稳定性、有效性和安全性方面均表现出色，其在降低LDL-C和提升心血管健康方面的潜力，使我们更有信心为患者制定个性化的治疗方案，切实改善他们的生活质量。

伊努西单抗关键研究的主要研究者、

北京大学第一医院的霍勇教授表示：

祝贺康方生物自主研发的一类新药伊努西单抗成功获批上市！伊努西单抗临床研究中纳入超过1800例患者，原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症人群中超过80%为心血管危险分层极高危或超高危患者；同时，研究人群中患有ASCVD、高血压和糖尿病的患者占比均较高，能够充分代表临床实践中的获益人群。伊努西单抗的获批上市，将为中国动脉粥样硬化性心血管疾病人群的高胆固醇管理再添有利武器！

LDL-C是心血管事件独立的致病性危险因素，是降低胆固醇治疗的首要目标。PCSK9单抗药物的问世，弥补了他汀类药物治疗存在的不足。我国人口基数庞大，目前临床方面的需求十分巨大。伊努西单抗针对两项适应症人群的多项关键注册性临床研究中均展现出卓越非凡的降脂疗效。12周短期降脂疗效和52周长期降脂疗效相当，表明伊努西单抗能够给患者带来持久稳定安全的获益；与此同时，伊努西单抗在心血管超高危、极高危患者群体、高血压患者群体及糖尿病患者群体中展现出一致的疗效，且在全面调脂方面疗效突出，有望成为高胆固醇血症患者更优的治疗选择，为我国心血管慢病全程管理做出重要贡献。

安全、有效、长期调脂，降低心血管事件的发生率是高胆固醇血症的治疗目标。PCSK9是继他汀后的最有效的降脂靶点，伊努西单抗作为国内自主研发并申请上市的PCSK9单抗，在III期临床研究中（包括长期研究）显示出对患者的长期疗效和良好的安全性，为高胆固醇血症的临床治疗、心血管风险的长期管控提供了新的选择。期待伊努西单抗的上市能够带来更多的可能，造福更多的患者。

康方生物创始人、董事长、

总裁兼首席执行官夏瑜博士表示：

感谢所有推动伊努西单抗临床研究的研究者、参与者和积极参与临床试验的患者。康方生物自2012年启动伊努西单抗开发项目，历经6年临床前研究，伊努西单抗于2018年进入临床开发阶段，在大家的共同付出和努力下，我们欣喜地宣布伊努西单抗今天顺利获批上市了，这使得中国超过1.1亿的高胆固醇血症患者迎来了新的高效安全的降脂治疗选择。

伊努西单抗的上市是康方生物十年扎实创新的成果，也是康方生物非肿瘤板块正式迈入商业化阶段的重要里程碑，将成为公司发展的又一强大驱动力。基于中国代谢疾病领域庞大的市场需求以及其不断增长的态势，我们将充分整合优势资源，构建富有创造力和市场开拓能力的商业化策略和体系，发挥伊努西单抗突出的临床价值，最大限度地满足广大患者的需求。

关于伊喜宁^®

（PCSK9单抗，伊努西）

伊喜宁^®（伊努西单抗注射液）是康方生物自主开发创新PCSK9单克隆抗体新药，于2024年9月获批上市，主要用于治疗原发型高胆固醇血症和混合型高脂血症，包括杂合子家族性高胆固醇血症 (HeFH) 及同时患有动脉粥样硬化性心血管疾病的高胆固醇血症，成为公司非肿瘤领域的首个获批产品。

伊喜宁^®通过特异性结合PCSK9并阻断其与LDL-R的相互作用，恢复LDL-R的表达水平以提升对血浆中LDL-C的清除能力。既往研究表明，在他汀类药物背景治疗的基础上接受PCSK9单抗治疗可显著减少人体的胆固醇水平，降低患者心脏病发作和中风的风险。

关于康方生物

康方生物（9926.HK）是一家集研究、开发、生产及商业化全球首创或同类最佳创新生物新药于一体的领先企业。自2012年成立以来，公司打造了独有的端对端康方全方位新药研究开发平台（ACE Platform），建立了以Tetrabody双特异性抗体开发技术、抗体偶联（ADC）技术、mRNA技术及细胞治疗技术为核心的研发创新体系，国际化标准的GMP生产体系和运作模式先进的商业化体系，成为了在全球范围内具有竞争力的生物医药创新公司。

公司已开发了50个以上用于治疗肿瘤、自身免疫、炎症、代谢疾病等重大疾病的创新候选药物，22个候选药已进入临床（包括11个双抗/多抗/双抗ADC），5个新药已在商业化销售，5个新药5个适应症的上市申请处于审评审批阶段。

2021年8月，公司自主研发的差异化PD-1单抗安尼可^®获批上市；2022年6月，公司全球首创的PD-1/CTLA-4双抗开坦尼^®获批上市，成为全球首个获批的肿瘤免疫治疗双抗新药，也是中国第一个双特异性抗体新药。2024年上半年，开坦尼^®联合方案一线治疗晚期胃癌和一线治疗晚期宫颈癌的新药上市许可申请（sNDA）均已获受理。2024年5月，公司另一全球首创双抗新药依达方^®获得中国国家药品监督管理局批准上市，用于EGFR-TKI治疗进展的局部晚期或转移性nsq-NSCLC，依达方^®成为全球首个获批的“肿瘤免疫+抗血管生成”机制双抗新药。同期，依沃西对比帕博利珠单抗一线治疗PD-L1阳性NSCLC获显著阳性结果，同适应症的sNDA获CDE受理，并获优先审评。依沃西成为全球迄今唯一在头对头III期临床研究中证明疗效显著优于“药王”帕博利珠单抗的药物，将有望成为一线肺癌治疗新的标准治疗方案，为患者提供全新更优的“去化疗”选择。此前，2022年12月，公司对外许可了依达方^®部分海外权益，并以50亿美金+销售提成的合作方案创下了彼时中国单药对外许可的最高交易金额纪录。2024年9月，公司自主研发的伊喜宁^®（伊努西单抗，PCSK9）治疗高胆固醇血症两项适应症获批，成为非肿瘤领域的首个获批产品。