劲方医药今日宣布国家药品监督管理局通过优先审评程序批准KRAS G12C抑制剂达伯特®（氟泽雷塞片，GFH925/IBI351）上市；本品单药疗法适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌 （NSCLC）成人患者。此前，氟泽雷塞已成为国内首个新药上市申请获得受理、并纳入优先审评程序的KRAS G12C抑制剂，获两项国内突破性疗法认定、单药治疗晚期NSCLC及晚期结直肠癌（CRC）患者。
氟泽雷塞（fulzerasib）单药注册性研究（NCT05005234）在对标准治疗失败或不耐受的KRAS G12C突变晚期NSCLC受试者当中开展，最新研究结果已在《胸部肿瘤学杂志》（Journal of Thoracic Oncology）发表。研究结果显示，氟泽雷塞总体耐受性良好。截至2023年12月13日，共有116例NSCLC受试者纳入分析。独立影像学评审委员会（IRRC）评估的确认的客观缓解率（cORR）达49.1% (95% CI: 39.7-58.6)；疾病控制率（DCR）达90.5% (95%CI: 83.7, 95.2)。中位缓解持续时间（DoR）未达到。中位无进展生存期（PFS）9.7个月（95%CI: 5.6-11.0），中位生存期（OS）尚未达到。
在单药治疗之外，KRAS、EGFR抑制剂联用则存在协同生物学机制，并有望拓展氟泽雷塞的一线治疗空间。劲方于2023年在欧洲开启氟泽雷塞、西妥昔单抗的一线NSCLC联合疗法研究（KROCUS Study），由全球肺癌权威专家Rafael Rosell教授领衔，II期初步研究数据入选了今年6月ASCO会议突破性研究摘要（late-breaking abstract）和口头报告：截至2024年4月19日，共33例受试者有至少一次治疗后肿瘤评估结果，ORR达到81.8%（95% CI：64.5, 93），DCR达到100%（95% CI：89.4, 100）。其中，基线合并脑转移患者（占比32.5%）ORR达到70%。
劲方医药首席医学官汪裕博士
“从2018年立项至2024年上市，氟泽雷塞的一体化研发与商业合作全程践行了劲方的‘全球新’理念。很高兴其成为首个中国获批上市的KRAS G12C抑制剂，也感谢信达生物和研究者在项目中的合作推进。同时针对欧美晚期NSCLC患者的G12C高突变率，劲方还在欧洲开启了全球首个KRAS、EGFR抑制剂一线联合疗法NSCLC研究，疗效和安全性有望匹敌、甚至在特定人群中超越免疫+化疗，显示了该方案成为全新一线标准治疗的潜力。”
关于达伯特®（氟泽雷塞片，KRAS G12C抑制剂）
RAS蛋白家族主要分为KRAS、HRAS、NRAS三种亚型。其中，KRAS是最常见的RAS蛋白亚型，近90%胰腺癌、30-40%结肠癌、15-20%的肺癌患者体内均出现KRAS基因突变；其突变发生率大于ALK、RET、NTRK基因突变总和。
作为一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外，氟泽雷塞抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。
关于劲方医药
劲方医药是一家全球布局的临床阶段创新药物开发企业。公司聚焦肿瘤、免疫类疾病领域高度未满足的临床需求，以疾病生物学机理和临床转化医学为核心，构建并发挥自主化、一体化研发体系优势，主攻尚无临床验证的创新靶点与适应症，并拥有全球自主知识产权。
目前，公司已形成RAS靶向疗法的一体化深耕矩阵，并积极拓展其他“全球新”靶向药及新类型疗法管线开发。同时，公司近年来不断深化商业合作网络，已与多个境内外上市公司达成战略授权协议、或开展“全球新”临床合作并已取得积极进展。预计未来三到五年，更多自主与合作开发项目进入后期临床研究的同时，公司也将迈入产业化和商业化阶段。
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