洞察市场格局
解锁药品研发情报

免费客服电话

18983288589
试用企业版

有望超越VX-548, 海博为药业高安全性Nav1.8抑制剂HBW-004285片临床研究获突破性进展

高安全性

近期,成都海博为药业有限公司(简称“海博为药业”)自主开发的新型镇痛药Nav1.8抑制剂HBW-004285片圆满完成Ⅰ期临床研究。已获得的临床研究数据显示,相比全球首个刚刚获批上市的Nav1.8抑制剂Journavx(即VX-548),HBW-004285片安全性更高(无任何一级以上不良反应)、起效速度更快,药代动力学更优,且无性别差异,有望超越VX-548;在临床前头对头对比实验中,HBW-004285无论是生物活性还是药代动力学性质,都显著优于Vertex下一代Nav 1.8 抑制剂 VX-993,是具有成为Best In Class潜力的药物分子。


图1:HBW-004285片有望超越Vertex系列镇痛药物

Nav1.8是一种电压门控钠通道,主要表达在周围神经系统的感觉神经元中,参与疼痛信号的传递,不会产生类似阿片药物的成瘾性问题,被视为是重塑镇痛药物领域的关键,备受追捧。目前全球仅Vertex开发的VX-548于2025年1月30日 获得美国食品药品监督管理局(FDA)新药上市批准,成为二十多年来首个用于治疗急性疼痛的新机制非阿片类止痛药物,标志着疼痛管理领域进入一个新的治疗时代。此前,由于VX-548在临床研究中的优异表现,Vertex股价一天暴涨13%,成为市值超千亿美元的药企。此外,据Leerink Partners分析师预测,到2030年,VX-548的年销售额有望达到51亿美元,凸显出VX-548及Nav1.8抑制剂深厚的市场潜力和临床价值。

图2:HBW-004285临床前/临床PK曲线及安全倍数折算图

HBW-004285是海博为药业重点开发的镇痛药物,与VX-548相比,在临床前头对头对比研究中表现出更好的药代动力学特征、更持久的镇痛效果、更高的安全性等突出优势,且临床前优势已在Ⅰ期临床试验中得到充分印证。

1)安全性更高。参与HBW-004285片Ⅰ期临床研究的所有受试者均未出现1级以上的不良反应,仅部分受试者出现1级不良反应(安慰剂组部分受试者也出现1级不良反应),且均为实验室检查值异常,无明显剂量依赖关系。另外,根据Vertex报道,基于猴28天GLP毒性试验,VX-548临床有效剂量的AUC(0-t) 和Cmax的安全倍数为2.8和3.8,提示VX-548可能存在安全窗过窄的问题。而根据犬28天GLP毒理实验,HBW-004285片在剂量2条件下AUC(0-t)和Cmax的安全倍数均在10倍以上,推测HBW-004285临床安全性会显著优于VX-548。

2)起效速度更快。HBW-004285片的Ⅰ期临床研究结果显示,HBW-004285片可在用药后1.5-2h达到Tmax,而VX-548的Ⅱ期临床结果显示,其人体平均Tmax为6h,活性代谢产物Tmax为12h。

3)药代动力学更优HBW-004285片临床上有极佳的剂量线性关系,且没有蓄积倾向,无明显性别差异。在MAD(多剂量递增试验)研究中,HBW-004285片在剂量2的暴露量(AUC)近似是剂量1的2倍,剂量3的暴露量近似是剂量2的1.5倍,展示出极佳的剂量线性关系。而且各剂量组第7天的暴露量是第1天的 1.25~1.37 倍,表明没有蓄积倾向。(剂量2是剂量1的2倍,剂量3是剂量1的3倍)

4)初步显示出明显镇痛趋势,且镇痛效果可能优于VX-548。HBW-004285片所有临床剂量下血液中的药物浓度都大幅高于Adjusted IC90(根据游离药物折算)。根据目前的临床研究数据,推测HBW-004285片在剂量2的情况下即能产生显著的镇痛效果。此外,如图3所示,根据Cmax/Adjusted IC50或IC90值分析,HBW-004285在人体上的镇痛效果可能优于VX-548

图3:人体血液中药物浓度与Adjusted IC50及Adjusted IC90比较研究


总体来看,海博为药业开发的Nav1.8抑制剂HBW-004285片已在Ⅰ期临床研究中显示出良好的安全性、耐受性、药代动力学特性及初步的镇痛效果。接受 Journavx 治疗的受试者最常见的不良反应是瘙痒、肌肉痉挛、血肌酸磷酸激酶水平升高和皮疹。Journavx 禁止与强效 CYP3A 抑制剂同时使用。此外,患者在服用 Journavx 时应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料海博为开发的 HBW-004285临床中没有观察到上述副作用,特别是不需要避免与强效CYP3A抑制剂同时使用,也不需要避免食用含有葡萄柚的食物或饮料有望超越刚刚获批上市的全球首个Nav1.8抑制剂VX-548,成为Best In Class潜力的药物分子,具有显著的市场开发潜力。海博为药业将全力快速推进HBW-004285项目的研发进程,预计2025年完成Ⅱ期临床研究,并启动Ⅲ期临床研究。










关于海博为药业










海博为药业是一家以临床需求为导向,以源头创新为核心驱动力,重点致力于靶向创新药研发的高成长性高新技术企业。公司集结了一支国际化、专业化的研发管理团队,覆盖创新药研发从靶点筛选到注册上市全链条各个专业领域。海博为药业研发速度快、成果质量高,布局了十余条创新药研发管线,聚焦肿瘤、疼痛、中枢神经系统疾病等多个热门领域,搭建了差异化的透脑药物开发平台;申请发明专利30余项,获得国内外授权20项;确定11个PCC,其中3项已进入临床研究阶段,多项研究成果入选国际重量级学术会议,如ASCO、EHA等等,展现出海博为药业坚实的自主创新力、行业竞争力和可持续发展力。

未来发展中,海博为药业将充分发挥药物研发方面的优势,力争国际最优/国际首创,加大研发投入,深化合作,采取开放式、多层次、多方位的合作模式,通过创新药区域权益转让、创新药和改良新药技术合作及技术转让等多维度合作方式,对外寻求合作伙伴,共同开发质优价更优的中国好药!



商务合作
卓先生
136 9340 9706

<END>
*版权声明:本网站所转载的文章,均来自互联网,旨在传递更多信息。鉴于互联网的开放性和文章创作的复杂性,我们无法保证所转载的所有文章均已获得原作者的明确授权。如果您是原作者或拥有相关权益,请与我们联系,我们将立即删除未经授权的文章。本网站转载文章仅为方便读者查阅和了解相关信息,并不代表我们认同其观点和内容。读者应自行判断和鉴别转载文章的真实性、合法性和有效性。
综合评分:0

收藏

我的评分:
发表评论
评论区(0
  • 暂无评论

添加收藏
    新建收藏夹
    取消
    确认

    你们是怎么收费的呢

    可以试用吗

    试用期限是多久

    我已经申请,什么时候可以使用?