目前全球生产的甾体类药物已超过400种，是仅次于抗生素的第二大类药物，其中最主要的是甾体激素类药物。上篇文章我们介绍了甾体类药物产业链上下游的相关情况，分析了甾体药物行业的进入壁垒，甾体激素原料药的历年消耗量增长趋势，以及皮质甾体激素下游市场，盘点了皮质甾体激素类制剂/性激素类制剂国内销售额TOP10品种的基本信息（《药融云《甾体类药物产业链白皮书》发布！解析甾体药物上下游市场》）。
一、吸入用布地奈德混悬液
吸入用布地奈德混悬液属于一种糖皮质激素吸入制剂，主要用于治疗支气管哮喘。同时，吸入用布地奈德混悬液因为其临床治疗优势显著，也是哮喘长期治疗首选药物之一。
吸入制剂起效快，生物利用度高，患者依从性好，为哮喘首选疗法：在全球哮喘用药市场中，常见的给药方式包括静脉注射、吸入、口服等，而吸入剂型占比约80%。吸入治疗是哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的首选疗法，这一方面得益于吸入制剂比静脉注射机械损伤少，操作方便，患者依从性更好；另一方面，与口服制剂相比，吸入制剂起效快，生物利用度更高，可直接作用于肺部，避免了肝脏的首过效应。
吸入性糖皮质激素（ICS）是吸入制剂中最有效、且安全的哮喘控制类药物：哮喘治疗药物主要非为控制药物（长期使用）和缓解药物（急性期使用）两大类，其中控制药物主要通过稳定的抗炎作用使哮喘达到并维持临床控制。
ICS可以有效改善哮喘症状、改善肺功能、控制气道炎症、减少哮喘发作频率、减轻哮喘发作的严重程度、降低病死率，适用于支气管哮喘长期用药治疗，可避免全身用糖皮质激素引起的各种不良反应，目前临床上主要使用的是布地奈德、氟替卡松、倍氯米松等。
吸入用布地奈德混悬液的主要销售渠道为医院端。据药融云数据库统计，2021年吸入用布地奈德混悬液的销售额为71.56亿元，其中医院端占比97.5%。目前国内共有5家企业持有吸入用布地奈德混悬液的生产批文，包括原研阿斯利康、长风药业、四川普锐特药业、健康元药业、正大天晴4家本土企业产品均为2020年以后按新注册分类申报获批，视同通过一致性评价。
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
随着集采的加速，在医院端国产药品的市场份额逐渐增大，正在加速进口替代。据药融云数据库统计，2020年医院端阿斯利康占据了92.65%的市场份额，正大天晴占据7.32%；2021年阿斯利康占比75.40%，正大天晴占比18.54%，健康元占比2.55%，四川普锐特占比2.18%，长风药业占比1.33%。
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
吸入用布地奈德混悬液：吸入制剂存在较高壁垒，在国内长期被外企垄断，国产吸入制剂方兴未艾。因吸入制剂多为药械一体，技术壁垒极高。较高的研发壁垒、审批壁垒以及生产壁垒，使得吸入制剂研发、仿制难度极高，造成了多年来全球吸入市场主要由GSK、AZ、BI等跨国制药公司主导。虽然当前国内市场以原研外企为主，但随着近年来CDE《经口吸入制剂仿制药药学和人体生物等效性研究指导原则》、《境外已上市境内未上市经口吸入制剂仿制药临床试验技术指导原则》等指导原则的发布，原研外企技术专利到期，国内药企研发能力加速提升中，我国吸入制剂市场将迎来重大改变。
因为吸入用布地奈德混悬液品种自身市场的吸引力，加上国内药企研发能力加速提升，驱动了多个新进入者布局。比如像金耀药业、润东医药、福瑞喜药业、鲁南贝特、知一药业等。
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二、注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠是一种人工合成的糖皮质激素，主要用于抗炎治疗、免疫抑制治疗、血液疾病、肿瘤、休克治疗、内分泌失调等。甲泼尼龙琥珀酸钠极易溶于水，供静脉或肌肉注射用，在血浆中迅速水解，以游离甲泼尼龙的形式发挥药理作用。
与泼尼松龙相比，除具有糖皮质激素的药理作用外，还有更强的抗炎作用和较弱的水、钠潴留作用。注射用甲泼尼龙琥珀酸钠由现隶属于美国辉瑞制药的法玛西亚普强公司研发，于1959年在美国首次上市，商品名为甲强龙，随后陆续在欧洲、日本、中国等国家上市并销售。
目前，国内共有8家本土企业持有注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的生产批文，分别是常州四药制药、福安药业、国药集团容生制药、海思科制药、南光化学制药、金耀药业、华邦制药、莱美药业。
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠临床优势有：（1）起效快，疗效好.（2）安全性高、副作用少，对内分泌轴抑制弱。（3）长期使用糖皮质激素中的推荐品种。（4）唯一一个临床冲击疗法的激素品种。（5）无需肝脏转化，直接起效，肝损患者也可以使用。
与吸入用布地奈德混悬液一样，注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的销售渠道以医院端为主，其中40mg品规市占率最高。注射用甲泼尼龙琥珀酸钠医院端企业竞争格局，2021年辉瑞占据41.82%的市场份额，国药集团容生制药占比28.42%，金耀药业占比12.14%，海思科制药占比6.93%，华邦制药占比3.83%。
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的潜在新进入者数量较少，目前仅有1家企业（海南合瑞制药）按新4类申请仿制。
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
三、糠酸莫米松鼻喷雾剂
糠酸莫米松鼻喷雾剂是Schering-plough公司率先开发的一种新型的高脂溶性吸入性糖皮质激素制剂（后被默沙东收购），早在1997年，糠酸莫米松鼻腔喷雾剂获得FDA批准，商品名为Nasonex，用于治疗成人、12岁及以上青少年鼻部变态反应。2003年，先灵葆雅的糠酸莫米松鼻喷雾剂获准进入我国市场，商品名为内舒拿。药融云中国药品审评数据库显示，2011年12月，浙江仙琚制药股份有限公司斩获首仿。
糠酸莫米松鼻喷雾剂（仙琚制药）研发历程时间轴
图片来源：药融云中国药品审评数据库
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
糠酸莫米松的气道抗炎机制与其它吸入性糖皮质激素相似，其对糖皮质激素受体的结合力与丙酸氟替卡松相似。以常规的Mackenzie血管收缩强度测定了糠酸莫米松的作用强度，发现其作用强度高于二丙酸倍氯米松和布地奈德而稍低于丙酸氟替卡松。体外实验证实在抑制抗IgE诱导的嗜碱细胞释放能力和抑制白细胞介素-5诱导的嗜酸细胞活性方面，糠酸莫米松的作用也大于二丙酸倍氯米松和布地奈德而低于丙酸氟替卡松。
糠酸莫米松鼻喷雾剂：变应性鼻炎病程较长，易迁延不愈，鼻用糖皮质激素为该领域一线用药。变应性鼻炎（AR）是临床常见的慢性鼻病，影响着全世界10-20%的人口。我国自2005年首次开展成人AR全国流行病学调查后，结果显示国内成人AR的自报患病率已从2005年的11.1%上升到17.6%，北京、上海、广州等8个城市的AR患病率均呈现上升趋势。城市之间患病率差异明显，最低为成都（9.6%），最高为上海（23.9%）。AR目前尚不能彻底治愈，但通过规范化的综合防治，患者的各种症状可得到长期控制，并可显著改善生活质量。
糠酸莫米松鼻喷雾剂：与同类药物比较，具有安全性和有效性优势，为儿童AR指南推荐鼻用激素制剂。鼻用糖皮质激素（简称鼻用激素）可以使高浓度的药物直接作用于鼻黏膜的糖皮质激素受体而发挥治疗作用，其对AR患者的所有鼻部症状均有显著改善作用，是目前治疗儿童AR最有效的药物。
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂、糠酸莫米松鼻喷雾剂、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂三种鼻用激素全身吸收最少（全身生物利用度0.5%），为中国儿童AR指南纳入的仅此三款鼻用糖皮质激素。鼻用激素的安全性和耐受性良好，其局部不良反应主要有鼻腔干燥、刺激感、鼻出血和咳嗽等，症状多为轻度。
零售端亦占有较高比例，国产逐步替代进口。2017-2021年糠酸莫米松鼻喷雾剂国内销售额基本呈现持续增长态势，至2021年达到9.54亿元人民币，从销售渠道来看，医院端销售额占比较高，零售端亦不可小觑，2021年其销售额占比达到12.68%。从企业竞争格局来看，本品国内市场由原研默沙东和浙江仙琚制药二分天下，2017-2021年，默沙东市占率逐年降低，仙琚制药有逐步替代原研趋势。
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
糠酸莫米松鼻喷雾剂：上市多年仍保持较高增速，在鼻用糖皮质激素中稳居龙头老大地位。鼻用糖皮质激素中，布地奈德鼻喷雾剂为最早上市产品，糠酸莫米松鼻喷雾剂于2000年7月获批上市，其后丙酸氟替卡松鼻喷雾剂、曲安奈德鼻喷雾剂、糠酸氟替卡松鼻喷雾剂陆续获批，但糠酸莫米松鼻喷雾剂凭借明确的临床优势，上市多年仍保持较高增速，且长期在鼻用糖皮质激素市场中占据统治地位，市场销售额遥遥领先于其他同类竞品，后来者均难以替代，此外，由于糠酸莫米松鼻喷雾剂同类产品技术壁垒较高，新分子实体研发活跃度相对较低，因此推测本品产品生命周期仍将长期处于成长期/成熟期。
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
糠酸莫米松鼻喷雾剂：四川普锐特、扬子江等多家企业布局，审评风险仍需关注。
图片来源：药融云《甾体类药物产业链白皮书》
除此之前，地屈孕酮片、醋酸阿比特龙片等也是该领域的重点品种，下篇文章我们将继续解析，以及甾体类药物的全球研发进展和重点企业也会进行分析。敬请持续关注。
参考来源：
[1] 药融云数据库
[2] 药融云《甾体类药物产业链白皮书》
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