2025年H2受体阻滞剂和K+竞争性酸阻滞剂分类及应用领域

导语：

胃酸相关疾病的治疗药物历经多代革新，从H2受体阻滞剂到钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），疗效与安全性不断突破。H2受体阻滞剂分为四代：第一代西咪替丁因副作用渐被淘汰，第二代雷尼替丁、第三代法莫替丁凭借更强抑酸能力占据主流，第四代罗沙替丁通过刺激粘蛋白合成实现胃黏膜保护，国内由轩升制药主导市场。P-CAB作为新兴抑酸药物，以伏诺拉生、替戈拉生、凯普拉生为代表，凭借无需酸激活、快速起效的优势，被多项指南共识推荐，2023年伏诺拉生销售额突破7.3亿元。

本文基于摩熵咨询《H2受体阻滞剂K＋竞争性酸阻滞剂市场专题研究报告》，系统梳理两类药物的分类、机制及临床应用，展望抑酸治疗领域的未来趋势。

一、H2受体拮抗剂根据化学结构可分为四代

H2受体拮抗剂按照化学结构式可分为咪唑类、呋喃类、噻唑类和哌啶甲酯类。

• 咪唑类代表药物为西咪替丁，属于第一代H2受体拮抗剂。对CYP450酶具有抑制作用，会减少部分药物代谢速率。与雄激素受体有亲和作用，具有轻度抗雄激素作用。
• 呋喃类代表药物为雷尼替丁，属于第二代H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强且无抗雄激素作用，不抑制CYP450氧化酶，与其他药物相互作用较小。
• 噻唑类代表药物为法莫替丁，属于第三代H2受体拮抗剂。作用强于西咪替丁和雷尼替丁，除了抑制H2受体，还可抑制胃蛋白酶的分泌，有利于溃疡治疗。
• 哌啶甲酯类代表药物为罗沙替丁，属于第四代H2受体拮抗剂，具有独特分子结构，柔性链段刺激粘蛋白和粘液合成，保护胃黏膜。

二、钾离子竞争性酸阻滞剂起效快且作用稳定

质子泵抑制剂与钾离子竞争性酸阻滞剂均作用于H＋-K＋-ATP酶，但二者作用机制完全不同。质子泵抑制剂属于前体药物，在胃酸作用下活化转化为亚磺酰胺形式后，与H＋-K＋-ATP酶发生不可逆共价结合，抑制胃酸的分泌；钾离子竞争性酸阻滞剂则与H＋-K＋-ATP酶发生可逆非共价结合，抑制胃酸分泌。

相比质子泵抑制剂只能与活跃状态的H＋-K＋-ATP酶结合，钾离子竞争性酸阻滞剂与处于静息或活跃状态的H＋-K＋-ATP酶均能结合，且钾离子竞争性酸阻滞剂无需酸激活可直接与H＋-K＋-ATP酶结合，因此钾离子竞争性酸阻滞剂抑酸作用更加迅速。

图片来源：摩熵咨询《H2受体阻滞剂K＋竞争性酸阻滞剂市场专题研究报告》

三、钾离子竞争性酸阻滞剂受到多项指南共识推荐

（1）《老年人胃食管反流病中国专家共识(2023)》

抑酸药物是胃食管反流病的首选治疗药物，PPI及P-CAB是首选治疗药物。全年龄段人群中，食管炎黏膜愈合率和反流症状的缓解方面，P-CAB均不劣于PPI,重度食管炎中P-CAB可能稍有优势。

（2）《咽喉反流性疾病诊断与治疗专家共识(2022年，修订版)》

药物治疗是治疗咽喉反流性疾病的主要方法，包括PPI、P-CAB、H2受体阻滞剂、促胃肠动力药和胃粘膜保护剂等。

多项临床研究显示，P-CAB在食管炎黏膜愈合率和反流症状的缓解方面不劣于PPI。治疗LPRD应给予标准剂量PPI每日2次、餐前30~60min服用，或标准剂量P-CAB,疗程8~12周，甚至更长。

PPI是没有活性的前体药物，需要在胃壁细胞分泌小管的酸性环境下活化后才能与活性质子泵结合从而抑制胃酸分泌，故起效慢，必须餐前30~60min服用。P-CAB的抑酸作用不受胃酸分泌状态的影响，因此不受进餐影响。

（3）《消化性渍疡诊断与治疗共识意见(2022年)》

PPI和P-CAB均可有效抑制胃酸分泌，促进溃疡愈台。PPI是全球范围内用于治疗酸相关疾病的常用药，P-CAB通过竟争性阻滞H+/K+-ATP酶结合达到抑酸作用，不仅起效迅速，还可将胃内的pH值稳定在较高水平。

P-CAB耐受良好，药代动力学和药效学特征均与食物效应无关，更便于对使用者进行临床管理。P-CAB促进胃溃疡和十二指肠溃疡愈合的效果与PPI相当。

（4）《2022中国幽门螺杆菌感染治疗指南》

对于含PPI的铋剂四联方案和含P-CAB的铋剂四联方案，均被推荐作为幽门螺杆菌感染初次和再次根除治疗方案：对于PPI快代谢型者，可考虑增加PPI剂量或用P-CAB替代PPI。

（5）《中国慢性胃炎诊治指南（2022年）》

幽门螺杆菌胃炎治疗采用我国2022幽门螺杆菌感染治疗指南推荐的铋剂四联方案和高剂量双联方案，新一代抑制胃酸的药物P-CAB具有更强效、更特久的抑酸作用，且不受宿主药物代谢基因型多态性的影响，有助于进一步提高幽门螺杆菌根除率。

P-CAB对预防非甾体抗炎药（NSAID）相关消化性溃疡复发有效且耐受性良好。

结语：

H2受体阻滞剂与钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）在抑酸治疗中各有优势。四代H2受体阻滞剂逐步优化，从西咪替丁到罗沙替丁，安全性及疗效不断提升；P-CAB则凭借快速起效、稳定抑酸特性，被多国指南推荐为胃食管反流病、消化性溃疡等疾病的一线用药。未来随着仿制药入局及新药研发，市场竞争将更趋激烈，患者有望获得更高性价比的治疗选择。

拓展阅读：

1. 2024年H2受体拮抗剂市场竞争格局分析：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁

2. 2024钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)市场竞争格局分析：伏诺拉生、替戈拉生、凯普拉生...

以上内容均来自摩熵咨询｛H2受体阻滞剂K+竞争性酸阻滞剂市场研究专题报告（附下载）｝，如需查看或下载完整版报告，可点击！

想要解锁更多药物研发信息吗？查询摩熵医药（原药融云）数据库（vip.pharnexcloud.com/?zmt-mhwz）掌握药物基本信息、市场竞争格局、销售情况与各维度分析、药企研发进展、临床试验情况、申报审批情况、各国上市情况、最新市场动态、市场规模与前景等，以及帮助企业抉择可否投入时提供数据参考！注册立享15天免费试用！