STAT6 是治疗多种免疫疾病和癌症的治疗靶点。 然而,由于分子为机制复杂、且SH2结构域结合口袋的高极性等问题,导致开发强效、选择性 STAT6 药物一直存在难点。 密西根大学王少萌团队使用 PROTAC 技术开发出有效且选择性 STAT6 降解剂AK-1690,本文详细阐明了基于磷酸拟肽类分子的PROTAC 构效关系。
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