为什么减肥药物可能治疗如此多其他疾病?
在美国国立卫生研究院( NIH )的一个小房间里,科学家们正在利用酒吧氛围 研究热门减肥药物是否能抑制人们对酒精的渴望 。 越来越多的动物研究和电子健康记录分析表明,最新一波的减肥药物——即胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂 ,能够减少人们对多种物质的渴望或成瘾,从酒精到烟草。 减肥药物的关键特性是,它们 模仿天然 GLP-1 激素并激活靶向受体 。
药渡
药渡Cyber解析一种靶向DYRK1A和DYRK1B的强效高选择性PROTAC(DYR684)的发现及功能表征
神经退行性病变、肿瘤发生、适应性免疫等生理病理过程均与蛋白激酶DYRK1A和DYRK1B密切相关。 亚利桑那大学研究团队通过将ATP竞争性DYRK1抑制剂与E3连接酶配体CRBN结合以诱导DYRK1A和DYRK1B的泛素化和降解,首次开发出了一种新型DYRK1蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)。 与竞争性激酶抑制相比,DYR684对DYRK1的靶向降解作用更好地抑制了下游信号,表明DYRKs是PROTAC开发的可行靶点,DYR684有望成为DYRK1A和DYRK1B的特异性化学探针。
药渡
刷新认知!3篇《自然》齐发,破解奇特环状DNA促癌之谜
除了细菌,近些年的一些研究发现 癌细胞也具备类似的特殊DNA,被称作染色体外DNA(ecDNA),通常以环状的形式游离在细胞核内部或外部,它们并不遵守常规的染色体分离机制 。 如何在癌细胞子代间传递? 环状ecDNA比想象更常见。
药明康德
总缓解率达96%的创新抗癌疗法;使多种癌症类型患者肿瘤缩小的合成致死疗法…… | 一周盘点
2. 潜在“first-in-class”的menin抑制剂revumenib联用venetoclax和去甲基化剂(HMA)ASTX727治疗携带特定基因变异的急性白血病患者,在一项1/2期研究中的ORR达88%。 3. 潜在“best-in-class”合成致死疗法TNG462的早期临床结果积极,多种癌症类型患者的肿瘤有缩小。 药明康德内容团队整理。
药明康德
耶鲁大学Craig M. Crews教授针对PROTAC的最新综述
相对于 “占位驱动” 的蛋白质抑制,基于邻近诱导化学方法调节生物分子的 “事件驱动” 表现出药理学优势,为解决无法药物治疗的疾病带来了新的治疗方案。 近日,靶向蛋白降解的奠基人,耶鲁大学 Craig M. Crews 教授在 Cell Chemical Biology 上发表了重要综述,强调了TPD工具箱的扩展对于识别和表征下一代分子降解剂的必要性,以及该领域应该优先考虑的三个持续增长的方面: 扩展具有更高时空精度的TPD平台 、 提高降解物合成的吞吐量 、以及 优化化学诱导蛋白质复合物的协同性 。 (1) 靶向蛋白降解的当下。
精准药物
低剂量环磷酰胺联合人参皂苷Rg3抑制小鼠肺癌肿瘤血管生成的实验研究
本宣传仅供医学药学专业人士阅读,请按医师或药师指导下使用。 本文是哈尔滨医科大学附属肿瘤医院康欣梅、张清媛等人共同发表在《中国中西医结合杂志》上的文章,目的是研究持续低剂量环磷酰胺(CTX)联合人参皂苷Rg3对肺癌肿瘤血管生成的影响,观察其抑瘤效果、毒副反应及生存期。 研究表明,低剂量CTX与人参皂苷Rg3联合应用显示出明显的抗血管生成协同作用,抑瘤效果显著且持久,毒副反应小,生存期较单药治疗延长。
亚泰制药
化疗联合人参皂苷Rg3治疗肺癌的实验研究
本宣传仅供医学药学专业人士阅读,请按医师或药师指导下使用。 本文是四川大学华西医院易成、黄晓兵等人共同发表在《中国中西医结合杂志》上的文章,本文研究表明人参皂苷Rg3与化疗联合治疗可以提高抗瘤效果,降低化疗的毒副反应。 将荷瘤小鼠随机分为4组,每组10只。
亚泰制药